李 伟，顾凌悦，周 冠

（天津大学 药物科学与技术学院，天津300072）

色满-4-酮（苯并二氢吡喃-4-酮）（图 1，a）及其衍生物是一种六元含氧杂环化合物，它们在自然界分布广泛，并因其广泛的生物活性在药物研发中广受关注[1，2]。硫色满-4-酮（硫代苯并吡喃-4-酮）（图1，b）是一种硫代苯并吡喃-4-酮的杂环化合物，在水溶性介质中具有高亲脂性和低溶解度。

图1 （硫）色满-4-酮的结构Fig.1 Structure of（thio）chroman-4-one

研究表明，硫色满-4-酮及其衍生物具有多种药理活性，例如抗真菌，抗菌 ，抗癌，抗病毒，抗炎，β-肾上腺素阻断作用，果胶乙酰酯酶的抑制作用等。在过去几十年中，由于其独特的活性，越来越多的课题组致力于硫色满-4-酮结构的药物设计和发现，从而促进了相关研究的发展[3]。由于广泛的药理活性，硫色满-4-酮及其衍生物在药物发展中起着重要作用。

到目前为止，关于硫色满-4-酮及其衍生物的生物活性研究尚无全面综述。因此，本文将对硫色满-4-酮及其衍生物的经典合成方法和主要药理活性进行总结和综述。

1 硫色满-4-酮及其衍生物的经典合成方法

1.1 硫色满-4-酮的合成

硫色满-4-酮的传统合成方法通常是在碱性条件下（如K2CO3）以苯硫酚和3-卤代丙酸为起始原料，得到相应的3-（苯硫基）丙酸，然后用不同的试剂（如H2SO4）处理以较高收率获得目标产物（图2,a）[4]。最近，Habiba 课题组在三氟甲磺酸作用下以苯硫酚和巴豆酸或甲基丙烯酸作为反应物，在微波的辅助下以高达99%的收率获得目标产物（图2,b）[5]。

图2 硫色满-4-酮的合成路线Fig.2 Synthesis routes of thiochroman-4-one

1.2 硫色满-4-酮衍生物的合成

基于硫色满-4-酮本身结构的优越活性，硫色满-4-酮衍生物的合成也备受关注。……