徐敬朴，陶兴隆，郑丽亚

(河北医科大学第二医院药学部，河北 石家庄 050000)

酪氨酸酶又称单酚氧化酶，是广泛分布于不同生物体内的一种多铜酶，在黑素合成和酶褐变过程中发挥着重要作用[1]。目前已有天然来源(真菌、细菌、植物)和合成来源的酪氨酸酶抑制剂被广泛用于害虫防治、果蔬保鲜、护肤美白及色素沉着性疾病的治疗[2-3]，但即便是植物来源的酪氨酸酶抑制剂，也常常因为存在一些稳定性及安全性的问题而限制其应用，如熊果苷由于不稳定，可分解为对骨髓有潜在毒性的含苯代谢物、曲酸，具有致癌性[4]；因此，研究安全、有效、稳定性高的新型酪氨酸酶抑制剂仍是目前国内外学者的研究热点和方向。很多传统中草药具有美白祛斑的功效[5]，这些中草药中通常含有对酪氨酸酶活性具有抑制作用的成分，并且副作用较小，因此，从中药材中筛选酪氨酸酶抑制剂并进行研究成为较好的选择。但由于中药材成分复杂，活性物质含量较低，干扰物质较多，作用机制不明确，因此，如何快速高效地从中筛选出特异性的活性物质仍然是现代药物研究的热点和难点[6]。随着科技的发展，一些新的高通量筛选技术被开发和广泛应用于中药材中活性成分的筛选。酶抑制剂的体外筛选途径主要有基于活性的直接筛选和基于亲和作用的筛选。本文就可用于筛选中药材中酪氨酸酶抑制剂的方法及其特点进行综述，旨在为中药材中酪氨酸酶抑制剂的快速筛选提供技术参考。……