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氟喹诺酮药物中间体合成的有关探讨

2021-11-30张中剑

锦州医科大学报 2021年7期

【摘要】氟喹诺酮药物在临床中的应用广泛,效果理想,近年来这一类药物的研制工作不断开展,取得了一定成就,同时有许多工作人员,在探索氟喹诺酮药物中间体的合成工艺。本文分析了常见氟喹诺酮药物中间体及其合成方法,为这一环节工作的开展提供参考。

【关键词】氟喹诺酮药物;中间体;合成方法

【中图分类号】R453   【文献标识码】A   【文章编号】2026-5328(2021)07-078-01

氟喹诺酮于1979年问世,对支原体、衣原体、革兰阳性菌及阴性菌,均可发挥广谱抗菌效果。这一类药物有“超抗生素”之称[1],自其问世之后,此类药物成为了抗菌药物领域内最有活力的药物,在这一背景下,对氟喹诺酮中间体的研发工作,日益受到药物制造领域的重视。

一、氟喹诺酮药物介绍

氟喹诺酮为喹诺酮类药物中的一种,也称为吡啶酮酸类,是一种化学合成药物,可对细菌DNA旋转酶进行抑制,影响DNA功能、形态,干扰细菌DNA的转录、复制、重组及转运,进而发挥杀菌效果[2,3]。目前这一类药物主要用来对骨关节、腹腔、皮肤软组织、呼吸道、肠道、尿路等各处感染进行治疗,且治疗效果优良。临床中常用的氟喹诺酮药物种类繁多,如诺氟沙星、氧氟沙星、培氟沙星、环丙沙星及依诺沙星等,近年来,医药领域又研制出了氟喹诺酮新品种,如妇罗沙星、洛美沙星、莫西沙星等。

二、氟喹诺酮药物中间体的合成情况

氟喹诺酮药物中间体种类繁多,下文将分别对这些中间体的合成展开分析:

(一)4-氯丁酰氯

4-氯丁酰氯为重要有机合成中间体,是氟喹诺酮药物环丙沙星、斯帕沙星等的中间体,同时在农业领域中也有较多应用,农业领域可借助这一中间体制备植物保护剂、杀虫剂等,同时其也是甘膦这一除草剂的中间体。……

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