周帅，韩战营，迟骁玮

(1.郑州大学第一附属医院心内科，河南 450052；2.国家卫生健康委员会医药卫生科技发展研究中心，北京 100044)

急性冠状动脉综合征(acute coronary syndrome，ACS)主要是由动脉粥样硬化斑块破裂导致组织因子和胶原蛋白的暴露引发血小板活化与聚集而引起，最终形成血栓[1-2]。作为冠心病中发病率、死亡率最高的类型，主要包括不稳定性心绞痛、非ST段抬高型心肌梗死和ST段抬高型心肌梗死[3]。血小板在ACS血栓形成的过程中发挥着重要的作用，故抗血小板药是目前抗血栓形成的主要治疗策略[4-5]。

替格瑞洛是环戊基三唑嘧啶类新型口服抗血小板药物，可逆性地与P2Y12受体结合，于2012年通过原国家食品药品监督管理局(NMPA)审批正式进入中国市场[6]。PLATO研究表明，替格瑞洛可显著降低心血管死亡、心肌梗死及脑卒中发生率及死亡率，不良反应较小[7]。与传统P2Y12受体拮抗剂比较，替格瑞洛具有起效迅速，停药后恢复较快，不受年龄、性别、饮食影响等优势[8]。研究表明，替格瑞洛口服后吸收迅速，主要分布于血液，可与血浆蛋白广泛结合(>99%)[9-10]；该药大部分经CYP3A5代谢生成活性代谢产物AR-C124910XX，部分经CYP3A4代谢生成AR-C133913XX，此外，替格瑞洛主要由P糖蛋白(P-gp)等转运体进行外排[11]。食物及药物等同服均可影响其体内的代谢清除，HOLMBERG等[12]研究发现连续服用西柚汁可抑制CYP3A进而使替格瑞洛的血药峰浓度(Cmax)及血药浓度-时间曲线下面积(AUC)增加65%和121%，使消除半衰期延长1.1倍。而与利福平同服后，健康志愿者体内替格瑞洛的Cmax、AUC和t1/2分别降低73%，86%和67%[13]。

复方丹参胶囊主要由丹参、三七及冰片组成，其中酚酸类具有提高机体纤溶及抗凝活性、抗血栓、抗血小板聚集、抗氧化、保护心脏微血管内皮细胞、改善微循环障碍等作用[14]；皂……