李媛媛 冯琦琦 张筱宜 王玉记 赵 明

(首都医科大学药学院药物化学系 内源式预防药物教育部工程研究中心 多肽及小分子药物北京市重点实验室 北京生物医用材料实验室和天然高分子生物医用材料重点实验室， 北京100069)

2021年10月6日，瑞典皇家科学院宣布，将2021年诺贝尔化学奖授予德国化学家本杰明·利斯特(Benjamin List)和美国化学家大卫·W·C·麦克米兰(David W.C. MacMillan)，以表彰他们在开发“不对称有机催化”研究中做出的突出贡献。瑞典皇家科学院在官网颁奖声明[1]中写道：“构建分子是一门困难的艺术。Benjamin List和David W.C. MacMillan因开发了一种精确的分子构建新工具——“有机催化”，而被授予2021年诺贝尔化学奖。这对药物研究产生了巨大的影响，使化学和药物合成更环保。”

在化学反应中，催化剂具有重要地位，它们能够改变化学反应的速率。人体中最常见的催化剂是酶，推动着生命必需的化学反应。很多的蛋白酶可以催化生成具有一种手性构型的化合物，这种单一手性的形成在生命体中有着重要意义，例如未分离出不同构型的“沙利度胺”，以外消旋体上市，最终导致了上万例海豹畸婴儿的出生。生命体内这种“不对称催化”的能力也促使科学家寻找和设计能够进行不对称催化的催化剂。20世纪60年代，化学家威廉·诺尔斯(William S.Knowles)、野依良治(Ryoji Noyori)和巴里·夏普莱斯(K.Barry Sharpless)使用金属催化剂成功实现了不对称催化，他们也因此在2001年获得了诺贝尔化学奖。这一突破广泛应用于治疗帕金森病的左旋多巴(L-DOPA)的工业化规模生产。……