杨洁，刘浩，李姗姗，郭燕，陈强，梅其炳，武祥龙

图1 磺胺甲唑（A）和甲氧苄啶（B）的化学结构

药物共晶是由原料和共晶物或复方制剂中的两种药物单体，按照比例，通过氢键、范德华力、π-π堆积作用、静电作用等非共价键形成的多组分晶体。药物共晶是常用的改善药物理化性质的方法，对研究药物生物性能和开发新剂型具有非常重要的意义。由于SMZ 的溶解度低和渗透性较差，SMZ 口服后吸收速度缓慢，而TMP 吸收速度快，二者在体内吸收速度存在差异，能否做成共晶来改变二者吸收差异？为此，作者尝试制备SMZ 和TMP 共晶制剂，通过研磨得到共晶粉末，经过红外、DSC 和粉末X射线衍射分析，发现二者具有共晶现象，本研究自2020 年2―11 月对SMZ 单晶结构和共晶现象进行实验，为开发药物共晶新剂型提供实验基础。

1 仪器与试剂

1.1 仪器

Smart Apex II CCD 型X-射线单晶衍射仪（Bruker 公司）；PerkinElmer FT-IR Frontier 红外光谱仪（珀金埃尔默仪器有限公司）；DSC-Q10（美国TA 仪器公司）；D8 Advance 型X 射线衍射仪（Bruker公司）；

2 方法与结果

2.1 共晶粉末的制备

将等物质的量的SMZ 和TMP 加入石英研钵中，滴加几滴甲醇，研磨15 min，至混合物变成干燥粉末为止，得到白色研磨共晶产物。取适量SMZ 和TMP 在同样条件下，分别研磨15 min，用于红外、DSC、PXRD等对比测试。

2.2 单晶制备与测试

将研磨后的混合物，溶于适量甲醇，过滤除去少量不溶物，滤液转移至小烧杯中，用干净的滤纸封口防灰尘，室温下放置一段时间，溶剂缓慢挥发，得到无色晶体。取0.35 mm ×0.28 mm × 0.16 mm 大小的晶体颗粒，室温下置于Smart Apex ⅡCCD 型X-射线衍射仪上，采用石墨单色器单色化的……