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雷帕霉素的水解行为及对4 种非靶标生物的急性毒性

2021-10-27杨石有董师旭史儒松蒲金基董金皋刘颖超

农药学学报 2021年5期

杨石有, 董师旭, 史儒松, 蒲金基,董金皋, 刘颖超*,, 张 贺*,

(1. 河北农业大学 植物保护学院,河北 保定 071001;2. 海南大学 林学院,海口 570228;3. 中国热带农业科学院 环境与植物保护研究所,海口 571101;4. 河北农业大学 河北省植物生理与分子病理学重点实验室,河北 保定 071001)

雷帕霉素 (rapamycin) 又名西罗莫司 (Sirolimus),最早是从吸水链霉菌Streptomyces hygroscopicus中分离获得的一类三十六元环的含氮三烯大环内酯类次级代谢产物,具有良好的抑制真菌[1]和肿瘤[2]的活性,同时也是很强的免疫抑制剂[3]。雷帕霉素靶蛋白mTOR 是一种高度保守的丝氨酸/苏氨酸蛋白,普遍存在于真核生物体内,其靶标TOR 蛋白激酶通过对蛋白质的合成及其稳定性以及对转录因子的调控而抑制真菌和肿瘤细胞的生长[4-5],甚至可通过自我吞噬作用诱导细胞程序性死亡而调控真核细胞的生长[6]。现有研究发现:雷帕霉素可延长小鼠寿命[7];有效阻断癌细胞的扩散和发展,在某些小鼠机体中,雷帕霉素甚至可加速肿瘤的消亡[8];可预防糖尿病及相关心脏并发症[9];对血液疾病具有一定的治疗作用[10]。

相对于医学领域,关于雷帕霉素在农业方面的研究较少,但随着研究的深入,已发现雷帕霉素对害虫及植物病原菌具有较好的生物活性。李佳芮等[11]研究发现,雷帕霉素可提高斜纹夜蛾Spodoptera litura的自噬水平。经雷帕霉素处理后,禾谷镰孢Fusarium graminearum菌丝膨大扭曲,隔膜变多,菌丝内脂肪体积累[12]。Meléndez 等[13]发现,雷帕霉素对番茄灰霉病菌Botrytis cinerea具有明显拮抗活性。王彦等[14]的研究表明,雷帕霉……

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