程敬丽, 李安邦, 肖豆鑫, 赵金浩

(浙江大学 农药与环境毒理研究所，杭州 310058)

琥珀酸脱氢酶抑制 (SDHI) 类杀菌剂具有广谱、高效、低毒和环境相容性好等优点，迄今已有20 多个品种商品化[1]。通过分析现有SDHI 的分子结构，发现其均含羧酸母核骨架、酰胺骨架和胺部分[2-3]，其中酰胺骨架高度保守，胺部分多为取代的芳香胺或者杂环胺，而羧酸母核骨架的结构相对变化丰富[4]。从上市的品种来看，SDHI 类杀菌剂以取代的吡唑甲酰胺骨架结构类型居多[5]。例如萎锈灵、氟酰胺、甲呋酰胺、噻氟酰胺、啶酰菌胺和氟唑菌酰胺，分别含有氧硫杂芑环、苯环、呋喃环、吡啶环、吡唑环和噻唑环等[6]。虽然已经商品化的SDHI 类杀菌剂活性较高，但由于其骨架结构变化小，导致其杀菌谱较窄，且很快产生交互抗性[7-8]，因此，迫切需要创制具备新颖骨架结构的SDHI 类杀菌剂。

当前，对SDHI 类杀菌剂进行结构改造的热点在于侧链胺取代基的修饰[9-12]，而对羧酸母核骨架和酰胺骨架的改造相对较少，如耿瑞等将叔醇结构引入到吡唑羧酸的骨架中，具有一定的新颖性[13]。羧酸母核中含有吡唑的商品化品种已有11 个，吡唑环的引入大大增强了其杀菌活性，如氟唑菌酰胺、氟唑菌酰羟胺和苯并烯氟菌唑等[14]。2014 年商品化的异丙噻菌胺 (isofetamid) ，是由日本石原产业开发的一种新型噻吩酰胺类杀菌剂，也是唯一的羧酸母核中含噻吩结构的SDHI 类产品[5]，其作为一种内吸性杀菌剂，兼具预防和治疗作用，用于防控菌核病和灰霉病等[15]。

骨……