叶 康, 江瑞妮, 苍 涛, 陆跃乐, 陈小龙, 范永仙

(1. 浙江工业大学 生物工程学院，杭州 310014；2. 浙江工业大学 化学工程学院，杭州 310014；3. 浙江省农业科学院 农产品质量安全与营养研究所，杭州 310021)

井冈霉素 (validamycin) 是由吸水链霉菌井冈变种合成的一类农用抗生素[1]，包括A、B、C、D、E、F、G 和H 共8 个组分，具有低毒、高效、廉价等优势，被广泛用于水稻纹枯病的防治[2]。井冈羟胺A (validoxylamine A) 作为井冈霉素A 中的活性结构单元，具有抑菌、杀虫活性[3]，是重要的生物农药中间体[4](图式1)。

研究表明，井冈羟胺A 作为一种竞争性的海藻糖酶抑制剂，能够高效抑制海藻糖的水解，阻断生物体内的能量代谢，达到抑制病虫害的效果[5]。然而，尽管在离体试验中井冈羟胺A 对海藻糖酶表现出极强的抑制活性[6-7]，但是由于其含多个羟基结构，而生物体对井冈羟胺A 的吸收效果较差，所以在活体实验中未能表现出应有的生物活性[8]。因此，如何提高井冈羟胺A 对昆虫表皮的透皮作用成为研究的热点和难点。郑鹛[9]合成了菊酰基井冈羟胺A 化合物，其在500 mg/L 下对苜蓿蚜虫死亡率达96.7%。郑辉[10]通过化学法构建了多种井冈羟胺A 衍生物的化合物库，在一定程度上拓宽了井冈羟胺A 的应用范围。

酯化反应是常见的用于改变化合物极性的药物设计手段，但井冈羟胺A 的多羟基结构加大了其通过化学方法进行酯化修饰的难度。与井冈羟胺A 结构类似的糖类化合物，在经脂肪酶Novozym 435 酯化合成糖酯后，已广泛用于食品、化妆品以及医药等领域[11]。由于在传统的化学……