邬 琪，孙 薇，王力玄，刘 晴，周小平，王 艳

吉林大学药学院，吉林 长春 130021

鸦胆子Bruceae Fructus又称老鸦胆、鸦蛋子、苦参子等，为苦木科（Simaroubaceae）鸦胆子属BruceaJ.F.Mill.植物鸦胆子Brucea javanica(L.)Merr.的干燥成熟果实，主要产于广东、广西、福建、台湾等地[1]。鸦胆子果实成熟后采收晒干，除去果壳和杂质后方可入药，具有截疟、止痢、清热解毒、治疗赘疣等功效[2]。

目前，对鸦胆子的应用主要是提取鸦胆子油，将其制备成乳剂或软胶囊，广泛应用在各种癌症的辅助治疗方面。苦木素类化合物是鸦胆子中含量最高且活性最好的成分，特别是抗肿瘤作用和抗疟作用，代表化合物有bruceine D、brusatol和bruceantin等，而鸦胆子中的其他化学成分，如苯丙素类、黄酮类、三萜类、甾体类、生物碱类、脂肪酸类和酚酸类等的药理作用鲜有报道。因此，本文仅综述了鸦胆子中的苦木素类化学成分，并对其药理作用进行了归纳。

1 苦木素类化学成分

苦木素类化合物大多由3个六元环（A、B、C环）和1个内酯环（D环）构成（图1），在C环的C8与C13位之间多有C8-CH2-O-C13桥连接，且常在C2或C3位成苷，具有较高的生物学活性，是鸦胆子中研究最多的成分。现已从鸦胆子中分离出近百种苦木素类化合物。

图1 鸦胆子中苦木素类化合物母核Fig.1 Nuclear parent of quassinoids from Bruceae Fructus

1.1 Bruceines类化合物

Bruceines又称鸦胆子苦素、鸦胆因，这类化合物具有较好的药理作用，其代表化合物bruceine D（1）[3]具有显著的抗肿瘤作用，与其结构类似的bruceines类化合物还有bruceine H（2）[4]，bruceine E、F（3、4）[3-4]，bruceine M（5）[5]，bruceine K、L（6、7）[6]，bruceine J（8），bruceine A（9）[7]，bruceine B、C（10、11）[8]和bruceine I（12）[9]。其中，化合物6结构较特殊，与其他苦木素具有的C8-CH2-O-C13桥不同，其-CH2-O-键连接在C8和C12位之间。

化合物brusatol（13）[10]、bruceantarin（14）、bruceantin（15）、bruceantinol（16）[11]、desmethyl-brusatol（17）[12]和bruceantinol B（18）[7]结构相似，仅C13位和C15位侧链不同。其中化合物14在C15上具有苯甲酸酯结构。……