李 珂，冯亚莉，曹瑞梅，陈 虹，翟广玉

郑州工业应用技术学院药学与化学工程学院，河南 郑州 451100

芦丁（图1）属于类黄酮，广泛存在于中草药（槐米、黄芪、葛根、陈皮等）、水果（柠檬、柑橘、樱桃、葡萄、杏、李子等）、蔬菜（芦笋、番茄、黄瓜等）中，具有抗氧化、抗炎、抗菌、抗病毒、抗糖尿病、抗癌等药理作用。芦丁归类为维生素P，可增加毛细血管的韧性，调节其渗透性，具有调血脂、预防和治疗心脑血管疾病等作用[1-3]，也可被用作药物、多种维生素制剂、化妆品和化学工业以及动物饲料中的活性成分[4]。随着科学技术的发展，人们逐渐认识到，从天然产物中获得的化合物，应用于防病治病毒副作用小，是目前人们关注的热点[5]。目前国内经常使用的芦丁产品有芦丁片（主要用于脆性增加的毛细血管出血症、紫癜、视网膜出血等）、复方芦丁片（主要成分芦丁和维生素C，主要用于脑出血、出血性肾炎、创伤性肺出血、产后出血等）。

图1 芦丁的化学结构Fig.1 Chemical structure of rutin

尽管芦丁对许多疾病有治疗作用，但由于其水溶性差和生物利用度低，因此在临床上的应用受到一定限制。为了使芦丁发挥其预防和治疗疾病的作用，人们对芦丁的结构进行优化修饰，主要包括对羟基修饰生成醚和酯，对羰基修饰生成羰基氧被取代的产物，对槲皮素A、B环修饰等。通过优化修饰获得了溶解性能好、生物利用度高、生物活性增强的芦丁衍生物[6-8]。本文综述了近年来对芦丁结构修饰后，获得的性能优良、生物活性显著的芦丁衍生物[9]。……