张玉滢，薛 阳，岳美涵，郑书兴，孙 惠*

（1.通化师范学院医药学院，通化134002；2.长春金赛药业有限责任公司，长春130012）

替硝唑(甲硝磺酰咪唑，Tinidazole)为第二代硝基咪唑类衍生物， 在体内通过电子传递方式转化成细胞毒性形式，从而导致细胞螺旋结构丧失、模板功能受损和链断裂，最终导致细胞死亡[1]。 主要用于治疗腔道细菌性疾病如细菌性阴道病、牙周炎、滴虫病及阿米巴虫病[2-5]。替硝唑与第一代硝基咪唑类药物甲硝唑相比，消除半衰期相对延长，约为甲硝唑的两倍，使其具有更高和更持久的血药浓度[6]。替硝唑毒性极小[7]，不会产生溶血现象，对患者的血管系统影响较小，不良反应少。 替硝唑口腔贴片以局部给药的方式将药物贴于病灶处，使药物直接进入牙周袋或冠周带， 可保持局部较高的血药浓度，因而抗菌与杀菌效果显著。本文采用桨碟法进行体外释药实验， 并通过体外模型比较探究替硝唑口腔贴片体外释药规律， 为口腔贴片处方合理化及体内药代动力学研究提供依据。

1 实验仪器与材料

1.1 仪器

TU-1810 型紫外-可见分光光度计， 北京普析通用仪器有限责任公司；ZRS-8G 型溶出测试仪，天津市新天光分析仪器技术有限公司； 万分之一天平， 梅特勒-托利多。

1.2 材料

替硝唑标准品（B27043，HPLC≥98%），上海源叶生物科技有限公司；磷酸二氢钾，国药集团化学试剂有限公司，批号20180314；磷酸氢二钠，天津市致远化学试剂有限公司，批号2018011070；氯化钠，天津市致远化学试剂有限公司，批号2018082030。

2 实验方法

2.1 替硝唑含量测定方法学

2.1.1 溶液的制备