高 畅，阮静雅，张紫鑫，吴丽杰，王 涛，张 祎

环维黄杨星D的结构修饰及黄杨宁片的剂型改进研究进展

高 畅，阮静雅，张紫鑫，吴丽杰，王 涛*，张 祎*

天津中医药大学 天津市中药化学与分析重点实验室，天津 300167

环维黄杨星D（cyclovirobuxine D，CVB-D）为小叶黄杨及其同属植物的主要活性成分，具有保护心脑血管等多种药理作用。以其为主要成分的临床常用药黄杨宁片对于冠心病和心绞痛具有明确治疗作用。但是，在临床应用过程中发现，黄杨宁片作为一种口服片剂，存在着水溶性差、生物利用度低，在胃肠道内具有多个吸收位点、释药不稳定，难以透过血脑屏障，并具有心脏蓄积及肝肾毒性等缺点。因此，有必要通过结构修饰或剂型改变来解决CBV-D存在的上述问题。对CVB-D的结构修饰及黄杨宁片剂型改进的研究进展进行综述，以期为其进一步的研究开发提供理论依据。

环维黄杨星D；衍生物；结构修饰；黄杨宁片；剂型改进；防治心脑血管疾病

环维黄杨星D（cyclovirobuxine D，CVB-D，图1）是从黄杨科植物小叶黄杨Siebold & Zucc. var.Rehd. et Wils.及同属植物中提取分离得到的具有广泛生理活性的甾体生物碱[1]。早在1969年，中国人民解放军卫生队在对民间验方进行挖掘时就发现，含黄杨木的“郭氏验方”可用于治疗多种心脏疾病[2]。1974年之后，对黄杨木开展了一系列研究，发现其主要药效物质CVB-D（质量分数约为0.321%）[3]能通过改善心肌舒缩功能[4]、抗心肌缺血[5]、抗心肌损伤[6]、抗心律失常[7]、改善血流动力学与血液微循环[8]等发挥对心血管的保护作用。同时，CVB-D还对脑血管具有很好的保护作用，可用于预防和治疗缺血性脑卒中[9-10]。……