卢 轩，孙业青，程子芪，冯宝民

矮紫杉中紫杉烷类成分及其抗肿瘤活性研究

卢 轩，孙业青，程子芪，冯宝民*

大连大学生命科学与生物技术学院，辽宁 大连 116622

研究矮紫杉cv. Nana中紫杉烷类化合物成分及其抗肿瘤活性，以期发现红豆杉资源的替代品种。采用高通量测序技术进行转录组测序，并采用分子对接的方式初步预测矮紫杉具有产生紫杉烷类化合物的能力。采用硅胶、Sephadex LH-20和HPLC等色谱方法进行分离纯化，并根据理化性质及波谱学数据鉴定结构。采用噻唑蓝（MTT）法、流式细胞术、Western blotting等方式，以肺癌NCI-H1299细胞、乳腺癌耐药株MCF-7/ADR、胃癌AGS细胞以及肝癌HepG 2细胞为模型，对所分离鉴定的部分化合物进行体外抗肿瘤活性评价。从分子层面上验证矮紫杉具有代谢产生紫杉烷类化合物的能力，在此基础上从矮紫杉中分离得到6个紫杉烷类化合物，分别鉴定为紫杉醇（taxol，1）、三尖杉宁碱（cephalomannine，2）、巴卡亭III（baccatin III，3）、2-去乙酰氧基紫杉宁J（2-deacetoxytaxinine J，4）、2-去乙酰氧基-13-去乙酰去桂皮酰-紫杉宁J（2-deacetyloxy-13-deacetyldecinnamyl-taxinine J，5）、2-去乙酰氧-5α-羟基紫杉宁J（2-deacetoxy-5α-hydroxytaxinine J，6）。化合物1～3对目标细胞株均具有良好的抗肿瘤活性。栽培品种矮紫杉具有代谢产生紫杉烷类化合物的能力，可以在一定程度上作为红豆杉替代资源使用。

矮紫杉；紫杉醇；三尖杉宁碱；巴卡亭III；2-去乙酰氧基紫杉宁J；2-去乙酰氧基-13-去乙酰去桂皮酰-紫杉宁J；2-去乙酰氧-5α-羟基紫杉宁J；资源替代；分子模拟；抗肿瘤活性

紫杉烷类化合物是一类广谱、高效、不良反应较小的天然抗肿瘤药物，是治疗晚期卵巢癌、晚期乳腺癌、非小细胞癌、肺癌、食道癌等疾病的重要药物[1]。……