王 威，曹意林，黄晓瑛，王列平，郑晓蕊，刘康云

(西安近代化学研究所，氟氮化工资源高效开发与利用国家重点实验室，陕西 西安 710065)

噻唑及其衍生物因具有多样性的生物活性，如除草、杀虫、杀菌、抗癌等，引起了人们的广泛关注并进行了深入的研究[1-6]。在农业应用领域，自1976年，日本保土谷化学工业公司和三菱油化精细化学公司成功开发了保松噻杀虫剂以来，目前已有数十个噻唑类农药品种问世，如噻菌灵(Thiabendazole)、噻氟酰胺(Thifluzamide)、噻虫嗪(Thiamethoxam)、噻唑禾草灵(Fenthiaprop-ethyl)、苯噻菌清(Thiocyanic acid)、噻唑菌胺(Ethaboxam)、噻菌胺(Metsulfovax)、拌种灵(Amicarthiazol)、噻草胺(Flufenacet)、噻草啶(Thiazopyr)、解草胺(Flurazole)等[7-8]。近年来有关噻唑类化合物的研究报道很多，但由于针对的侧重点不同，有关噻唑衍生物在农用生物活性方面的研究进展的综述难免有遗漏。基于此背景，本文重点介绍了具有酰胺官能团的噻唑衍生物在农用生物活性方面的研究进展，并对其发展趋势和前景作了进一步的展望。

1 研究进展

众所周知，酰胺基团在农药合成中应用广泛。研究人员在噻唑的衍生化结构中引入酰胺基团，可以获得具有广泛生物活性的农药小分子。在噻唑酰胺类化合物中，除了已经商品化的杀菌剂噻菌胺、噻氟酰胺、噻唑菌胺等之外，相关的研究也比较多。如Shiga等报道了通式1所示的化合物， 在5×10-5mg·kg-1浓度下，对朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)的防治效果在80%以上[9]。通式 2和3所示的化合物具有良好的除草活性[10]，其中通式2中的大部分化合物在1 kg·ha-1的浓度下，对甜菜(Beta vulgaris)和白芥(Sinapis alba）等的防效在70%以上；通式3所示的化合物在此浓度下，对稗草(Echinochloa crusgalli)的防效为70%。……