黄政海，任 超，朱世坤，王雪竹，吴美其，霍 力

(1.原子高科股份有限公司，北京 102413； 2.中国医学科学院 北京协和医学院 北京协和医院 核医学科 核医学分子靶向诊疗北京市重点实验室，北京 100730)

(E)-4-(2-(6-(2-(2-(2-18F-氟乙氧基)乙氧基)乙氧基)吡啶-3-基)乙烯基)-N-甲基苯胺((E)-4-(2-(6-(2-(2-(2-18F-fluoroethoxy)ethoxy)ethoxy)pyridine-3-yl)vinyl)-N-methyl benzenamine，18F-AV45)是一种由放射性核素氟-18标记的苯乙烯基吡啶衍生物，是美国食品与药品管理局于2012年批准的第一个用于阿尔兹海默病(Alzheimer’s disease, AD)诊断的β-淀粉样蛋白(β-amyloid protein, Aβ)显像剂。18F-AV45对Aβ斑块具有良好的亲和力，能够实现特异性结合，在临床AD患者诊断中发挥着重要作用[1-3]。

目前，虽然国内关于18F-AV45的临床研究报道较多，但对18F-AV45的合成研究报道较少，且涉及的化学合成模块以国产氟多功能合成模块为主[4-5]，尚未有文献报道使用TRACERlab FX2 N合成器开展18F-AV45制备工作，而目前TRACERlab FX2 N合成器市场占有率超过50%，临床应用广泛，为探索出适用于该合成器合成18F-AV45的合成方法，本文在参考相关文献基础上[6-7]，以AV105为前体，在进口氟多功能合成模块TRACERlab FX2 N合成器上快捷简单自动化合成18F-AV45，经药物质量控制和伦理审批后，并进行初步临床验证。

1 仪器与试剂

1.1 主要仪器

RDS111型回旋加速器：美国CTI公司；TRACERlab FX2 N合成器：美国GE公司，配S1122泵(德国Sykam公司)，DETECTOR 10D紫外检测器及放射性检测器；1260 Infinity Ⅱ液相色谱仪：美国Agilent公司，配1260紫外检测器，Flow-RAM放射性HPLC流量检测器；PoleStar m660型PET/CT扫描仪：赛诺联合医疗科技(北京)有限公司。

1.2 主要试剂

H218O(丰度≥97%)：美国剑桥同位素实验室公司；氨基聚醚(kryptofix，K2.2.2)：德国ABX公司产品；无水二甲基亚砜(DMSO)：美国Sigma公司；乙腈(色谱级)：美国Fisher公司；乙醇(药用级)：湖南湘易康制药有限公司；……