陈庆鑫，褚泰伟

(北京大学 化学与分子工程学院，放射化学与辐射化学重点学科实验室，北京 100871)

葡萄糖是糖在血液中的运输形式并能在体内氧化供能，在机体糖代谢中占据主要地位。恶性肿瘤细胞的异常增殖需要大量葡萄糖[1]，葡萄糖代谢旺盛的部位极有可能是潜在的肿瘤病灶。因此，葡萄糖代谢显像的临床意义重大。

氟代脱氧葡萄糖(18F-FDG)是目前研究最多的正电子葡萄糖代谢显像剂[2-4]，然而正电子发射计算机断层扫描(PET)及加速器售价昂贵。故此，研究和发展新型的非加速器核素制备的葡萄糖代谢显像剂仍是一项十分重要的工作。

由于放射性核素99Tcm具有良好的物理性能(t1/2=6 h，Eγ=140 keV)，而且价格低廉、来源广泛，所以99Tcm是单光子发射计算机断层显像技术(SPECT)诊断中常见的放射性核素。

然而，以往报道的99Tcm标记葡萄糖代谢显像剂都是先将葡萄糖和有机配体偶联，再与放射性核素99Tcm配位，形成一个体积庞大的分子探针。这种体积庞大的放射性核素及有机配体对葡萄糖基团有很大影响，偶联物体积庞大也是造成其生物评价效果不佳的主要原因[5-8]。 比如，Yang等[6]将一个N2S2配体与葡萄糖分子偶联(即ECDG)，该化合物可以与99Tcm形成稳定配合物；99Tcm-ECDG的动物体内分布实验发现，该化合物具有良好的瘤肉比，但血中放射性活度一直是肿瘤的两倍，不利于显像。分析可能的原因是该化合物可以被葡萄糖转运体识别，但无法被细胞内的己糖激酶磷酸化，所以很快被排出细胞外。

环辛炔与叠氮的[3+2]环加成点击反应[9]，具有在生物体系内反应速度快、无副反应发生等优点，有可能解决上述99Tcm标记的葡萄糖代谢显像剂存在的缺点[10-13]。……