64Cu-NOTA-NOC的制备及体内生物分布初步研究
2021-08-19赵海龙李泽全罗田伟黄旭虎陈孟毅史旭东邓雪松李洪玉
赵海龙,李泽全,罗田伟,黄旭虎,王 宁,陈孟毅, 许 林,史旭东,邓雪松,李洪玉
(1.原子高科股份有限公司,北京 102413;2.中国医学科学院 医学实验动物研究所,北京 100021)
神经内分泌肿瘤(neuroendocrine neoplasms, NENs)是一类起源于干细胞且具有神经内分泌标记物、能够产生生物活性胺和(或)多肽激素的肿瘤[1-2]。在神经内分泌肿瘤(胃肠胰神经内分泌肿瘤、垂体瘤和嗜铬细胞瘤等)和一些神经系统肿瘤(神经母细胞瘤和脑膜瘤等)的细胞上常有生长抑素受体(somatostatin receptor, SSTR)的过度表达[3-5]。生长抑素(somatostatin, SST)类似物能够特异性地靶向SSTR过度表达的肿瘤细胞[6],这一特性可被用于肿瘤的诊断和治疗,放射性药物的研究主要集中在SST八肽类似物(以下简称八肽)方面。近年来,FDA先后批准四种基于SST八肽的放射性药物(68Ga-DOTATATE、177Lu-DOTATATE、68Ga-DOTATOC及64Cu-DOTATATE),用于神经内分泌肿瘤的诊断和治疗[4,7]。NOC也是一种SST八肽,2017年,Esposito等[8]对64Cu-DOTA-NOC进行了PET/CT显像研究,结果显示其可以准确检测出胰岛素瘤患者的病灶部位。
64Cu为新型医用正电子核素,半衰期为12.7 h,通过电子俘获、β-和β+方式衰变[4,9]。64Cu发射低能正电子,端点能量为0.653 MeV,与18F的最大正电子能量(0.634 MeV)相近;由于PET扫描图像的分辨率取决于核素的正电子能量,以及由此导致的组织穿透范围(直到电子湮灭),因此64Cu所得PET图像的分辨率几乎可与18F的图像相媲美[10-11]。因64Cu具有良好的核物理性质、优良的化学配位能力以及可通过回旋加速器获得高比活度产品的特点,物理半衰期较长使其在临床PET显像的应用方面独具优势,近年来,已逐渐成为放射性药物领域的研究热点之一。……
