樊一君，刘志波，于 芳

（1.辽宁石油化工大学石油化工学院，辽宁抚顺113001；2.抚顺石化北天顺达公司，辽宁抚顺113006）

天然产物是大自然给予人类的宝贵财富，许多天然产物具有重要的生物学活性。细胞松弛素是天然产物家族中的重要一员，在天然产物中有十分重要的作用，它可以和组成微丝的肌动蛋白结合，改变其聚合反应，从而发挥出抗肿瘤、抗菌以及抗病毒等生物学活性[1]，其良好的生物学活性以及独特的骨架结构吸引了许多合成化学家的注意。

有机合成是许多化合物的重要来源[2⁃3]，而对于天然产物的全合成更是有机化学的重要任务之一[4]。自 1978 年 G.Stork 等[5]完成第一例关于细胞松弛素类天然产物Cytochalasin B 的全合成以来，许多细胞松弛素类天然产物的全合成陆续发表出来[6⁃9]。近年来，戴均贵课题组从刺果番荔枝枝叶中的一株内生真菌中成功分离得到了Pericoannosins C⁃F 等四个具有6/6/5 三环骨架的细胞松弛素类天然产物，它们具有较好的抗HIV 活性[10]。Pericoannosins C⁃F 的结构如图 1 所示，四个分子具有共同的由分子内D⁃A 反应得到的萘环骨架以及一个由天然氨基酸环化得到的五元内酰胺结构，其中五元内酰胺环上16 位的手性中心绝对构型相同，不同的是 2、4、5、10 和 13 号位的手性。

通过分析Pericoannosins C⁃F 等四个天然产物的结构特点，实验设计了Pericoannosins C⁃F 的逆合成分析，如图2 所示。 按照设想，最终的Pericoannosins C⁃F 等四个细胞松弛素类天然产物可以经过分子内D⁃A 反应得到；分子内D⁃A 反应的前体化合物6 可以由化合物5 在酰胺γ⁃位氧化出双键得到；……