祁静波，王 敏，谢 鹏

(1.唐山市协和医院药剂科，唐山 063000;2.唐山职业技术学院，唐山 063000)

他达拉非(TDF)是一种选择性磷酸二酯酶抑制剂，临床主治勃起功能障碍和良性前列腺增生[1-2]。TDF属于生物药剂学分类系统(BCS)Ⅱ类药物，溶解性极差(在水中溶解度约为2 μg·mL-1)，口服生物利用度低[3-5]。自乳化释药系统(SMEDDS)是由药物、油相、乳化剂和自乳化剂组成的均一、透明、各相同性的热力学稳定体系[6-7]，进入体内在胃肠道蠕动下即可自发形成纳米级水包油(O/W)型微乳状液，可显著提高药物的溶解度及溶出速度，进而有望提高药物的口服生物利用度[8-10]。已有研究表明，将液态SMEDDS转化为固体剂型能够降低生产成本，易于储存，增加制剂的稳定性，同时患者方便携带和使用，也改善了用药依从性[11-12]。因此，本研究将TDF开发成自乳化片(TDF-SMEDDS-FDTs)，为提高TDF的临床疗效提供一种有效的解决方案。

1 仪器与试药

1.1仪器 90-2型恒温定时磁力搅拌器(上海精科实业有限公司)；ELSZ-2000型纳米粒度/Zeta电位仪(大塚电子苏州有限公司)；TD5G型台式过滤离心机(长沙湘锐离心机有限公司)；JEM-2100F型透射电镜(日本电子株式会社)；KYKY-EM8100型扫描电子显微镜(北京中科科仪股份有限公司)；RT600型溶出度仪(深圳市锐拓仪器设备有限公司)；DPL-1型沸腾干燥制粒包衣机(重庆精工制药机械有限责任公司)；GYROMAX939型轨道式和往复式水浴摇床(世联博研北京科技有限公司)；DP30A型单冲压片机(北京国药龙立科技有限公司)。

1.2试药 他达拉非原料药(TDF,天方药业有限公司，批号TF190118)；油酸乙酯(Ethyl oleate，江西益普生药业有限公司)；……