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青霉烯类及碳青霉烯类抗生素的结构特点与分级管理建议

2021-07-05武明芬赵志刚

药学服务与研究 2021年3期
关键词:耐药

武明芬,赵志刚

(首都医科大学附属北京天坛医院药学部,北京 100070)

青霉烯类、碳青霉烯类药物通常不会被大多数质粒和染色体介导的β-内酰胺酶所分解,因此具有抗菌谱广、抗菌活性强的特点,近年来在临床应用广泛,特别是在多重耐药菌感染、需氧菌与厌氧菌混合感染等治疗中发挥着重要作用[1-3]。我国抗菌药物分级管理制度对碳青霉烯类和青霉烯类药物没有细化分级管理,统一作为特殊使用级抗菌药物管理,使其在临床使用和管理中出现了一些不合理现象,如造成某些品种使用量逐年上升、G-杆菌对其耐药越来越严重等[4]。因此,根据不同抗生素品种的结构特点和抗菌谱对其进行优化分级、加强管理十分必要。本文根据青霉烯类和碳青霉烯类药物的结构特点,分析其不同品种抗菌谱、耐药特点及药动学特征的差异,进而提出分级优化管理建议,以促进抗菌药物的合理使用,减少耐药菌产生。

1 青霉烯类和碳青霉烯类药物的结构与抗菌特性

1.1 青霉烯类和碳青霉烯类药物的结构特点 青霉烯类和碳青霉烯类药物属于β-内酰胺类抗生素。青霉烯类药物的结构由青霉烷与头孢烯两种母核组成(见图1),将头孢烯的双键引入青霉烷的母核中,与2位羧基形成共轭双键,便构成了青霉烯类的结构母核。将青霉烷4位的S换成C,即构成碳青霉烯类结构母核。这两类抗生素的结构特点决定了其具有多重抗菌优势,既具有类似于青霉素的强抗菌活性和头霉菌素的广泛抗菌谱,又对β-内酰胺酶具有高度稳定性。……

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