白红红，金 鹏，李 景，李 卫，刘喜纲，刘翠哲*

（1.承德医学院，河北省中药研究与开发重点实验室，河北 承德 067000；2.晨光生物科技集团邯郸有限公司，河北 邯郸 056000）

黄芩苷（结构式见图1）属黄酮类化合物，是黄芩的主要成分之一。黄芩苷作为提取物被收录于2015 年版《中国药典》，是黄芩通过水提酸沉制备得到，纯度不低于85%，但得到的黄芩苷几乎不溶于水，口服生物利用度低，大鼠口服给药后仅为（2.2±0.2）%，严重限制了其临床应用［1-2]。

图1 黄芩苷结构式

为提高黄芩苷的溶解度，国内外研究人员采用纳米晶药物输送系统［3-4]、靶向脂质体等技术［5]，但程度有限。课题组前期研究证明，黄芩苷在黄芩中的原本存在形式是镁盐形式（结构式见图2），并通过提取得到了黄芩苷镁，其溶解度比黄芩苷提高了2 225 倍［6]，并已获国家发明专利和美国专利授权［7]。

图2 黄芩苷镁盐结构式

深入研究发现，黄芩苷对病毒性肝炎、酒精肝、化学性肝损伤、肝纤维化、肝衰竭、肝癌等具有一定的作用［8]，在临床上已有黄芩苷片、黄芩苷胶囊等制剂，主要用于治疗急慢性肝炎。无论是单体给药还是复方给药，黄芩苷在体内均呈二房室模型，半衰期相对较短（约15 min），消除半衰期相对较长（约200 min），这种药代动力学特征适合静脉给药系统［9]。黄芩苷镁盐作为黄芩苷的原本存在形式，前期研究表明其药代动力学特征与黄芩苷相同［10]，而且水溶性好，毒性低，适合做成注射剂，具有很大的成药性和临床应用前景。

本实验制备了黄芩苷镁盐冻干粉，并测定其含量。……