大黄酚白蛋白纳米粒的制备及其体内药动学研究
2021-06-26谈秀凤
辛 娟,易 华,谈秀凤,丁 玉
(1.黄河科技学院,河南 郑州 450063;2.上海中医药大学,上海 201203)
大黄是中药制剂常用药味之一[1-3],大黄酚是其主要成分,具有清热解毒、抗肿瘤、抗氧化、抗衰老、改善脑损伤、调血脂等多种作用[4-5],但该成分在25 ℃时的溶解度仅为0.96 μg/mL,而且容易氧化,导致其口服吸收较差[6],而且对胃肠道也有一定的刺激作用[6]。纳米技术可有效促进药物吸收[7],目前大黄酚相关制剂有脂质体、纳米囊、胶束等[6,8],但存在制备工艺复杂、需使用表面活性剂、载药量低等缺陷。
近年来,采用白蛋白作为纳米载体的研究越来越多[9-11],其分子结构中的氨基酸以肽键一一相连,并在空间上扭曲成团,形成了网状空隙结构和疏水区域,非常有利于携带、镶嵌或结合药物[12],Bioscience 公司开发的NabTM技术所制备的紫杉醇白蛋白纳米制剂Abraxane® 已被FDA 批准用于临床。因此,本实验采用来源广泛的牛血清白蛋白,参考NabTM技术将大黄酚制成白蛋白纳米粒,并对其进行表征,以期通过白蛋白纳米粒促进该成分体外溶出和体内吸收,并为相关制剂革新提供参考。
1 材料
U3000 型高效液相色谱仪(美国戴安公司);Milli-Q 超纯水处理系统(美国Millipre 公司);PL203 型电子分析天平(瑞士梅特勒-托利多公司);DF-101S 型磁力搅拌器(巩义市予华仪器有限责任公司);BDF-86V55 型超低温冰箱(山东博科再生医学有限公司);JY92-II 型超声波细胞破碎仪(宁波新芝生物科技股份有限公司);BKFD10S 型冻干机(山东博科生物产业有限公司);Master-sizer 型粒度分析仪(英国马尔文仪器有限公司);MD200-2 型氮气吹扫仪(杭州奥威仪器有限公司);……
