梅紫薇，徐艳艳，田伟强*，石森林，黎启帆，吴查青

（1.丽水市中心医院，浙江 丽水 323000；2.浙江中医药大学，浙江 杭州 310053；3.丽水市食品药品与质量技术检验检测院，浙江 丽水 323000）

黄连为毛茛科黄连Coptis chinensis Franch、三角叶黄连C.deltoidea C.Y Cheng et Hsiao 或云连C.teeta Wall.的干燥根茎，功效清热燥湿、泻火解毒等［1]，主要成分为生物碱［2]，其中小檗碱、巴马汀碱、黄连碱、表小檗碱、药根碱具有较强的药理活性［3-4]。研究表明，黄连总生物碱对应激所致的胃黏膜损伤具有保护作用；抑制肉芽组织增长，减弱特异性免疫功能［5-6]；抑制幽门螺旋杆菌和胃酸分泌，防止其附着于胃壁，预防胃溃疡的形成；明显降低胃蛋白酶活性，减少其对胃黏膜的侵害，从而保护胃黏膜［7-8]。课题组前期研究了黄连总生物碱在家兔体内的药动学特征，发现其t1/2短，口服生物利用度差［9]，故再将其制成胃内漂浮型缓释片，使其黏附于胃黏膜，延长作用时间，增加药物吸收［10-11]。

稳定性是制剂在保存过程中重要的考察指标之一，对其制备与质量评价具有重要作用，而溶解性、表观油水分配系数是考察药物理化性质重要的参数。为了将黄连总生物碱制成安全有效、质量可控的胃内漂浮型缓释片，本实验考察其稳定性、溶解性、表观油水分配系数，以期为相关制剂工艺的研究提供依据。

1 材料

1.1 试剂与药物 黄连总生物碱（自制，批号20190822）。盐酸小檗碱（批号M24A10K86772）、盐酸黄连碱（批号 Z22A10X94861）、药根碱（批号Z11M8S35794）、盐酸巴马汀（批号Z16J10X79792）、表小檗碱（批号F26O10X95974）对照品（上海源叶生物科技有限公司）。胰酶（批号A25N10L103650）、胃蛋白酶（批号L05N10J102095）（上海源叶生物科技有限公司）。……