蒋香云，朱 丽，陈 勇，刘占军*

（1.华北理工大学药学院，河北 唐山 063201；2.南通大学药学院，江苏 南通 226001）

盐酸青藤碱是从青风藤中提取出的单体生物碱，在祛风除湿、消肿止痛等方面具有较好疗效［1-2]，但其口服绝对生物利用度仅30%左右，并会引起白细胞减少等不良反应［3-4]。透皮给药可靶向递送药物，避免肝首过效应，从而减轻药物的系统性不良反应［5-6]。盐酸青藤碱的游离碱型具有适中的相对分子质量（329.4）、较低的熔点（161 ℃）、适宜的油水分配系数（log P 1.24），已有报道将其制成被动透皮制剂，用于局部镇痛和抗风湿［7]。

透皮离子导入可使药物快速吸收［8-9]，这对治疗局部肌肉酸痛、关节炎症极为有利。鉴于盐酸青藤碱本身理化性质（溶解度约为9%，可在生理pH 条件下充分解离）［10]，已有报道通过对其施加20 mA 电流进行离子导入透皮递送［11]，但电流强度一般不得超过0.5 mA/cm2，否则会产生严重的皮肤灼伤。因此，本实验通过对皮肤施加生理可接受的电流强度，探讨离子导入技术在盐酸青藤碱透皮促进作用中的影响因素。

1 材料

1.1 仪器 高效液相色谱仪（配置717 plus 型自动进样器、2487 型紫外检测器、1525 型二元高压泵、Empower 色谱工作站，美国Waters 公司）；UV-2550 型紫外可见分光光度计（日本Shimadzu 公司）；FiveEasy 型实验室PH 计（瑞士Mettler-Toledo 公司）；双臂垂直式Franz 渗透池（扩散面积2.0 cm2，南通科华玻璃仪器厂）；APH 1000M 型稳压直流电源（美国Kepco 公司）；6727-C10 型Stadie-Riggs 组织切刀（美国Thomas Scientific 公司）。

1.2 试剂与药物 盐酸青藤碱（陕西森弗生物技术有限公司，纯度≥99%，批号SF15082105）；2-吗啉乙磺酸（MES）、Ag/AgCl 电极（美国Sigma公司）。甲醇为色谱纯；其余试剂均为分析纯；……