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生脉注射液体外对CYP450酶与转运体抑制作用的研究

2021-06-24强婷婷李益萍王肖龙

中草药 2021年12期
关键词:质量

强婷婷,李益萍,王肖龙*

1.上海中医药大学附属曙光医院 国家中医心血管病临床医学研究中心分中心,上海 201203

2.上海中医药大学附属曙光医院 心血管病研究所,上海 201203

随着中药应用日益广泛,由中药-西药联合使用产生的代谢性药物相互作用和不良反应事件也随之增加,因此,中药与西药联合应用的安全性和合理性受到广泛关注。肝脏是药物代谢的主要场所,主要包括I 阶段细胞色素P450(cytochrome P450,CYP450)酶系参与的氧化、还原、水解反应[1]。CYP450 酶系是由许多同工酶组成的超基因大家族,其在肝脏含量最高,对大量结构各异的药物的生物转化起着决定性作用[2]。药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程非常复杂,除了肝脏的代谢转化外,膜转运体可以主动转运药物进出细胞,平衡细胞内的药物浓度,膜转运体在改变药物代谢方面显示出巨大的潜力[3]。目前国内外越来越多的学者通过预测中药对CYP450 酶及转运体活性影响,进而评估药物联用时发生药物相互作用的风险[4-6],研究发现,麝香保心丸在体外对人源CYP2B6、CYP2C9 以及有机阴离子 1B1(organic anion transporting polypeptide 1B1,OATP1B1)具有抑制作用,可能导致与其他药物联用时发生药物相互作用[7]。

生脉注射液源于古方生脉散,由红参、麦冬、五味子组成,具有益气固脱、养阴生津的功效,用于治疗气阴两亏、脉虚欲脱的心悸、气短、四肢厥冷、汗出、脉欲绝及心肌梗死、心源性休克等症状。生脉注射液具有抗缺血缺氧及再灌注损伤、抑制心肌细胞凋亡及心肌纤维化等作用[8-9]。生脉注射液与常规西药联合使用时,不仅可以改善心力衰竭和冠心病心绞痛患者的临床疗效[10-12],并且可以降低急性心肌梗死患者的死亡率[13]。……

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