刘 玲，倪恒凡，邱 翔，朱 吕，王 欢，谭 艳，张舜杰，李先登，万 丽*，赵 旻

1.成都中医药大学，四川 成都 611137

2.四川大学华西医院，四川 成都 610041

藏木香为菊科（Asteraceae）旋覆花属InulaL.植物总状土木香Inula racemosaHook.f.的干燥根，藏药名为“玛奴”[1]。其性温，味苦、辛，具有行气化瘀、温中止吐、调气解郁、驱虫利尿、止痛之功效[2]。在众多经典藏方如四味藏木香汤散[3-4]等中广泛应用，在治疗消化不良[4]、慢性萎缩性胃炎[5]、血隆相关疾病[4]等方面疗效确切。而现代药理研究亦表明藏木香中多种降倍半萜、桉烷型及愈创木型倍半萜在抗炎方面具有显著的抑制活性[7-8]。因此，本研究以考察对尼日利亚菌素（nigericin）诱导人单核细胞白血病 THP-1 细胞中白细胞介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）的抑制作用为导向，追踪藏木香中的活性成分，从其干燥根乙醇提取物的石油醚萃取部分分离纯化得到1 个活性倍半萜，利用现代波谱技术和化学水解方法对该化合物进行结构鉴定，确定化合物1为新的桉烷型倍半萜，命名为藏木香素I。为准确验证该结构，使用0.2 mol/L NaOH对其进行水解，得到水解产物为isotelekin（1a）和3-苯甲酰基丙烯酸（1b）。结构见图1。体外活性实验表明化合物1 对nigericin 诱导的THP-1 细胞中IL-1β 的释放具有显著的抑制作用，其半数抑制浓度（IC50）为2.1 μmol/L。采用乳酸脱氢酶（lactate dehydrogenase，LDH）检测法确定给药后nigericin诱导的THP-1 细胞中LDH 的释放以判断化合物的抗炎作用是否源于其细胞毒性导致的细胞死亡，结果表明该化合物不仅对THP-1 细胞不具有毒性，而且可抑制nigericin 诱导的THP-1 细胞死亡，对THP-1 细胞具有一定的保护作用。

图1 化合物1 及其水解产物……