余雄英，廖永翠，潘 惠，左爱仁

（江西中医药大学 中医学院/生命科学学院，江西 南昌330006）

黄嘌呤氧化酶（xanthine oxidase，XOD）是体内尿酸生成的关键酶，它能催化次黄嘌呤和黄嘌呤转化为尿酸，尿酸过多可导致痛风。全球痛风发病率与日俱增，并呈年轻化趋势，成为第二大威胁人类生命和健康的代谢性疾病[1]，因此研发防治痛风、高尿酸血症的药物成为目前医药界的一个研究热点。XOD抑制剂可减少体内尿酸生成，预防痛风病。肉桂醛又称桂皮醛，是斯里兰卡肉桂油、桂皮油、藿香油、风信子油和玫瑰油等精油的重要活性成分。肉桂醛具有杀菌消毒、抗溃疡、抗病毒、抗癌[2]等功能。有研究报道了肉桂挥发油和肉桂醛的体内降尿酸和血清XOD抑制实验[3-4]，结果显示肉桂挥发油和肉桂醛具有较好的体内降尿酸活性，肉桂醛体外实验有XOD抑制活性，但活性比阳性药别嘌醇稍弱。另外，Maria等[5]研究表明缩氨基脲类席夫碱类物质有较强的XOD抑制作用。基于肉桂醛与席夫碱均能抑制XOD，本研究采取基团拼合原理，合成肉桂醛缩氨基脲（cinnamic aldehyde semicarbazone）及缩氨基硫脲类席夫碱，并测定其对黄嘌呤氧化酶的抑制作用，探讨其构效关系，旨在筛选出高效低毒的黄嘌呤氧化酶的抑制剂。

1 材料与方法

1.1 实验材料

氧嗪酸钾盐、尿酸、黄嘌呤、别嘌呤醇、黄嘌呤氧化酶：均购自美国Sigma-Aldrich公司；肉桂醛、4-甲基氨基硫脲、4-苯基氨基硫脲、氨基脲、氨基硫脲、Na2HPO4·12 H2O、NaH2PO4·2 H2O、氢氧化钠、EDTA、DMSO：均购自上海国药厂，分析纯；尿酸测定试剂盒：购自南京建成生物工程研究所，生产批号20180530；……