廖 媛，王钰婷，罗贤强，罗开丽，万少翔，卿 晨

昆明医科大学药学院暨云南省天然药物药理重点实验室，云南 昆明 650500

青蒿素来源于菊科植物黄花蒿Artemisia annuaL.，是一种含有过氧桥的倍半萜内酯类化合物，极大地改善了疟疾的治疗效果[1]。多年来，人们对青蒿素类化合物的研究并没有止步于抗疟作用，其在抗肿瘤、抗寄生虫病（除疟疾外）、抗病毒及抗炎等方面也具有药理活性[2]。青蒿素为无色针状结晶，味苦，可溶于有机溶剂，在对其结构进行修饰后得到了抗疟活性更好的双氢青蒿素，为了改善双氢青蒿素分子中化学性质不稳定的半缩醛结构，经进一步的结构修饰得到了蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯等溶解性更好的化合物[3]。青蒿素类化合物的共性是其分子中均存在一个过氧桥结构，研究表明，过氧桥是青蒿素发挥药理活性的必需结构，失去过氧桥结构后其药理活性显著降低[4]。自青蒿素被发现以来，研究人员就努力探索青蒿素的抗疟作用机制，希望更合理地应用青蒿素类化合物，减少疟原虫对青蒿素耐药性的发生，并为青蒿素的多种药理学作用研究提供依据。

在抗肿瘤研究方面，2003年，美国国家癌症研究所以包括白血病、黑色素瘤、非小细胞肺癌、结肠癌、卵巢癌、中枢神经系统肿瘤、前列腺癌和乳腺癌在内的55 株肿瘤细胞株为模型，对青蒿素类化合物青蒿琥酯的细胞毒活性进行了筛选，发现其对各类肿瘤细胞都有一定的抑制作用，尤其对白血病和结直肠癌细胞株的抑制活性更高[5]。……