张 莎，董春茅，徐杨蕊，陈德坤，周澄杰，康峰华，徐康平，邹振兴

中南大学湘雅药学院，湖南 长沙 410013

亚麻叶白千层Melaleuca linariifoliaCT Musson隶属于桃金娘科（Myrtaceae）白千层属MelaleucaL.，该属植物全球约有290 种，主要分布在澳大利亚和东南亚。白千层属植物被广泛用作民间药物，主要用于感冒、流感以及痛风等疾病的治疗[1-2]，在第二次世界大战中被澳大利亚军队用作急救中的驱虫剂和抗菌剂[3-4]。因其观赏和药用价值也逐渐引入我国广东、广西、云南等地。国内外研究表明，白千层属植物除了富含精油外，还具有三萜类、黄酮类、木脂素类、糖苷类等[5]。目前对该属植物化学成分研究最多的是互叶白千层[6-7]，而对于亚麻叶白千层植物的研究仅停留在其精油成分及其抗菌活性成分上[8-10]，对其他活性化学成分研究未见相关报道。前期活性筛选结果发现，亚麻叶白千层醋酸乙酯萃取部位对人类多种肿瘤细胞具有较好的细胞增殖抑制作用，半数抑制浓度（IC50）在14～37 μg/mL。为了进一步挖掘亚麻叶白千层中的天然活性小分子化合物。本课题组选取该部位进行系统的化学成分研究，并从中分离得到15 个化合物，分别鉴定为3-O-乙酰熊果酸（3-O-acetyl ursolic acid，1）、3β-acetoxy-11-ursen-13α,30-olide（2）、betulinal（3）、diospyrolide（4）、3β-O-(E)-cumaroyl-alphitolinsaeure（5）、3′,4′-二羟基肉桂酸白桦脂酸酯（pyracrenic acid，6）、熊果醇（uvaol，7）、白桦脂醇（betulin，8）、豆甾-4-烯-3-酮（stigmast-4-ene-3-one，9）、5,7,4′-三羟基黄酮 3-O-α-L-毗喃鼠李糖苷（5,7,4′- trihydroxyl-flavone 3-O-α-L-rhamnopyranoside，10）、山柰酚-3-O-(6′′-没食子酰基)-β-D-葡萄糖苷[kaempferol 3-O-(6′′-galloyl)-β-D-glucoside，11]、α-生育酚（α-tocopherol，12）、methoxytocopherol（13）、α-tocopherolquinone（14）、植醇（phytol，15），结构见图1。以上所有化合物均为首次从该植物中分离得到。采用CCK8 法对化合物1～6 进行了体外细胞毒活性评价，结果显示化合物1、3、5、6 对6种人类肿瘤细胞（人肺腺癌NCI-H441 细胞、人大细胞肺癌NCI-H460 细胞、人肺癌A549 细胞、卵巢腺癌SKOV3 细胞、人宫颈癌HeLa 细胞和人肾透明癌细胞caki-1 细胞）表现出一定的增殖抑制活性。……