韩德恩 ，申延利，田 萍，位恒超，祝侠丽，贾永艳 *

1.河南中医药大学药学院，河南 郑州 450046

2.河南省中药特色炮制技术工程研究中心，河南 郑州 450046

3.河南省中医药研究院，河南 郑州 450004

白藜芦醇（resveratrol）是一种天然脂溶性的非黄酮类多酚化合物，广泛存在于葡萄、桑葚、虎杖、决明等多种植物之中[1]。白藜芦醇具有抗肿瘤[2-4]、抗氧化[5]、抗衰老[6]、保护心血管[7]等作用，具有很好的药用价值和保健功能。但白藜芦醇在水中的溶解度低、稳定性差、代谢消除快、生物利用度低，严重限制其应用[8]。研究发现，白藜芦醇是尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶（uridine diphosphate glucuronidase transferase，UGT）的底物，在肠道和肝脏发生葡萄糖醛酸化代谢，生成白藜芦醇-葡萄糖苷酸结合物，导致极低的白藜芦醇血药浓度，生物利用度不足1%[9-11]。

聚合物胶束具有特殊的“核-壳”结构，可增加药物的溶解度，进一步提高药物的生物利用度，因此被广泛应用于难溶性药物的口服给药系统[12-14]。然而单一聚合物形成的胶束体系存在载药量低、稳定性差、稀释不稳定等诸多问题[15-17]。近年来，由不同嵌段聚合物[18]、聚合物/表面活性剂[19]或聚离 子复合物[20]组成的混合胶束，发挥多种材料的协同作用，使胶束具有更大的稳定性、更高的载药量和更强的抗稀释能力，引起越来越多的关注。李金凤等[21]制备的泊洛沙姆403/407 混合聚合物胶束，提高白藜芦醇溶解度约197 倍，且具有很强的抗稀释能力和显著的缓释效果，然而目前仍缺乏有效的方法来克服白藜芦醇口服给药的首关代谢效应。……