贺顺龙，李 飞，陈运荣

（1.辽宁石油化工大学 石油化工学院，辽宁 抚顺113001；2.上海科技大学 物质科学与技术学院，上海201210）

吡啶酮结构[1]广泛地存在于天然产物分子[2]和具有生理活性的药物分子中[3⁃5]。如通过对Rho激酶的抑制作用以调节血管平滑肌收缩的二氢吡啶酮衍生物[6]（1），可用于治疗高血压和相关疾病。从铜绿微囊藻中提取出对丝氨酸蛋白酶胰蛋白酶、凝血酶、弹性蛋白酶和胰凝乳蛋白酶具有抑制活性的吡啶 酮 衍 生 物HH960（2）[7]，以 及 受 体 拮 抗 剂P2X7（3）[8]，可以对炎性、免疫、神经或肌肉骨骼疾病起作用。此外，通过对二氢吡啶酮还原可得哌啶酮，其常见于生物活性分子的核心结构。比如从海洋生物中提取的α⁃葡萄糖苷酶抑制剂舒尔西因（4）[9]，在治疗B型肝炎方面显示出巨大的潜力，而诺吉霉素类似物已被批准用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病。由于吡啶酮结构分子在多个领域的重要性，对发展其高效、多样性的合成方法具有重要意义，特别是实现具有光学活性的吡啶酮类分子合成的不对称催化方法具有更好的研究价值。其中，由于丰富的化学活性，手性二氢吡啶酮是合成手性吡啶酮衍生物的一个重要中间体（见图1），其不对称催化合成引起了化学家们的广泛关注，并且已取得了显著的进展。

对于具有六元环状结构的二氢吡啶酮的不对称催化合成，目前最为高效的合成策略是通过不对称环加成反应构建，包括不对称氮杂⁃Diels⁃Alder反应（简称氮杂⁃D⁃A反应）和[3+3]环加成反应等。……