曹 琴，章佳安*，周宏福

(1.湖北科技学院药学院，湖北 咸宁 437100;2.湖北科技学院生物医学工程学院)

盐酸苄奈酸酯是临床使用的抗消化性溃疡药物，在胃黏膜中，盐酸苄奈酸酯促进前列腺素的合成，抑制酸的分泌，增加黏膜血流量[1]。而苯甲酸甲酯(benzyl benzoate)是盐酸苄奈酸酯的重要中间体，苯甲酸苄酯又称安息香酸苄酯，存在于天然香脂中，因其沸点低常用作花香香精的定型剂[2];工业上常与苯二甲酸二乙酯或者二丁酯混合用作增塑剂[3];另外，在医药领域有解除痉挛等作用，常用于治疗气喘、溃疡等。

近年来，苯甲酸苄酯的合成方法主要由苯甲酸钠与氯化苄催化反应[4]、酯交换反应[5]、苯甲醛直接缩合[6]以及苯甲酸与苯甲醇缩合[7]等方法制备。但大多存在产率低、催化氧化后分离困难等问题，并且这些方法通常需要多步反应、使用大量冷凝试剂、活化剂、强酸和有毒强氧化剂。因此，开发新的、环境友好的、易获得的底物获取酯不断引起化学家们的注意。本文阐述了氮杂环卡宾催化下直接酯化一步合成苯甲酸苄酯衍生物的新方法，该方法具有产率高、反应条件温和、操作简单、无过渡金属催化等优点。

1 材料与方法

1.1 仪器与试剂

创新科技/PS-MD-5溶剂处理系统、LG1200/750TS-F单工位带冰箱手套箱、东京理化/N1300D-WB旋转蒸发仪、予华/SHZ-D循环水式真空泵、梅特勒/ME204E天平、优普/UP-23TL、SPI静电消除器、上海驰唐/203B暗箱式紫外分析仪、伊尔姆/LVS302Z实验室真空系统、布鲁克500M核磁共振仪器。

苄溴、对硝基苯甲醛、4-氰基苄溴、4-硝基苄溴、3-硝基苄溴、2-硝基苄溴、N，N-二异丙基乙胺(DIPEA)、1，8-二氮杂二环十一碳-7-烯(DBU)等试剂均为分析纯试剂，购自安耐吉化学有限公司。……