刘 想, 李 文, 黄昌凤, 曹 华

(广东药科大学 医药化工学院 广东省化妆品工程技术研究中心，广东 中山 528458)

含氮化合物咪唑并[1,2-a]吡啶是一种关键的结构单元，在光学、材料科学和药物化学等领域都具有广泛的应用[1](图1)。官能化的咪唑并[1,2-a]吡啶，尤其是C-3位官能化的咪唑并[1,2-a]吡啶，具有抗病毒、细胞毒性、抗菌、杀菌剂和抗炎等多种药理活性[2-5]。多年来，越来越多的有机化学家关注杂环化合物的C—H键官能化反应，该反应对具有生物活性和药物活性的杂环化合物来说意义非凡。目前，咪唑并吡啶结构成为了很多药物分子的核心结构，如唑吡啶、唑吡坦、阿吡坦等[6]。目前，已有多种合成C-3位官能化的咪唑并[1,2-a]吡啶的方法，但部分存在产率低、金属催化剂消耗大、成本高、污染环境等问题。因此，追求咪唑杂环的绿色合成和官能化方法，引起了医药研究和有机合成领域的极大兴趣[7]。

图1 含咪唑并吡啶结构的代表性药物Figure 1 Representative drugs of imidazolepyridines compounds

在过去的一段时间里，可见光极大地促进了有机转变，已成为一种高效和环境兼容的合成策略[8-10]。有机光催化的合成反应是指催化剂参与下的光化学反应，常用催化剂主要有fac-Ir(ppy)3、 rose bengal和Ir(py)2(dtbbpy)PF6等，结构式如图2所示，常用光源有蓝光、日光和白光等。其反应机理基本如下：在光源的作用下，有机光催化剂吸收光能转变为激发态，激发态的光催化剂与其中一个反应物反应产生活性中间体自由基，进而与咪唑并[1,2-a]吡啶咪唑环上的碳碳双键作用合成新的化合物。光催化技术操作简单、能耗低、无二次污染、效率高，是一种绿色安全的有机合成方案，有效推动了有机合成的发展[11]。……