首运凤(综述)，李元涛(审校)

利多卡因是1948年上市的第一种氨基酰胺类局部麻醉药，因阻断钠通道的能力而闻名。除用于局部麻醉和抗心律失常治疗外，随着药理研究及临床应用的不断深入，利多卡因还被用于减轻术后疼痛、促进术后康复[1-4]。研究表明，静脉应用利多卡因可减少患者阿片类药物需求[3]以及全身麻醉时丙泊酚的用量[5-6]，减轻术后恶心、呕吐[7]，加快术后肠道功能恢复、缩短住院时间等作用。另外，体内体外试验均表明利多卡因对免疫系统有调节功能，具有抗炎、抑制炎性反应的特性[8]，同时还表现出对抗癌药物的增敏效应[9]，一定的脑保护及减轻术后认知功能障碍(postoperative cognitive dysfunction,POCD)[10]的作用。它的治疗作用及副作用与血药浓度相关，可接受的治疗范围为2～5 μg/ml；当利多卡因血药浓度高达6～10 μg/ml时，可出现中枢神经系统毒性，表现为视力障碍、意识模糊、注意力不集中、耳鸣、震颤、构音障碍，甚至癫痫发作、精神错乱和昏迷等[11]。

1 麻醉作用

不同浓度或不同剂量的利多卡因可通过表面应用、外周神经末梢或神经干邻近部位注射、硬膜外腔或蛛网膜下腔注射引起躯体相应部位感觉消失，起到麻醉作用[12]。作为钠通道阻滞剂，利多卡因的麻醉作用主要是通过阻断电压门控钠通道(voltage-gated sodium channels,VGSCs)，降低细胞膜对Na+的通透性，阻止细胞膜去极化，可逆地阻断轴突神经冲动的产生和传播从而使感觉消失，局部应用足够浓度的利多卡因可阻断相应部位神经和肌肉内膜电冲动的传导。

2 抗心律失常作用

早在1960年利多卡因就已广泛应用于临床抗心律失常治疗。……