吴翔宇，罗丽梅，丁 锐，郭牡丹，郑一敏

（1.重庆理工大学 药学与生物工程学院，重庆 400054；2.重庆化工职业学院，重庆 401220）

非小细胞肺癌（non-small-cell lung cancer，NSCLC）属于肺癌的一种，其病例数占肺癌总病例数的85%以上［1］。常年来，非小细胞肺癌有着高病发率与致死率［2-5］，且药物的疗效都不尽如人意，患者迫切需要更为安全有效的治疗药物提高生存率。

齐墩果酸（oleanolic acid，OA）为一种五环三萜类化合物［6］，它存在于青叶胆、女贞子、批把叶等传 统 中 药 中，具 有 抗 病 毒［7-8］、抗 炎［9］、保肝［10］、降糖［11-12］、降血脂［13］、抗骨质疏松［14］等作用。夏荣木等［15］介绍了OA抗肿瘤作用，但活性欠佳。孟艳秋等［16］以齐墩果酸为原料，对C-3位羟基、C-12位双键、C-28位羧基进行结构修饰，合成出一系列新型齐墩果酸衍生物，对A549表现出极强的活性，高于阳性药物吉非替尼，但细胞毒性大。

为提高齐墩果酸抗肺癌有效性和安全性，本研究对合成的齐墩果酸氮杂环新衍生物及其抗非小细胞肺癌A549的作用进行了研究，现报道如下。

1 实验部分

1.1 仪器

85-2型恒温磁力搅拌器（上海司乐仪器有限公司）；DZF-6050型真空干燥箱（上海博迅实业有限公司医疗设备厂）；JA1003N电子天平（上海精密科学仪器有限公司）；SHB-III循环水式真空泵（巩义市予华仪器有限公司）；核磁（NMR）-600 MHz（瑞士Bruker）；Finnigan-LCQDECA（ESI-MS）（美国热电公司）；3111型恒温CO2细胞培养箱（美国赛默飞公司）；Infinite 200 PRO酶标仪（美国赛默飞公司）；XDS-4B型倒置生物显微镜（上海精密仪器仪表有限公司）；SW-CJ-1F节净工作台（苏净安泰空气技术有限公司）；800离心机（常州国华电器有限公司）；FACSVantage SE流式细胞分析仪（上海碧迪医疗器械有限公司）。……