陈惠渝，杨林峰，吴 玉，朱大利，汤善文

（重庆理工大学 药学与生物工程学院，重庆 400054）

普鲁卡因作为酯类局部麻醉药，是国内外广泛应用的基本药物之一［1］。普鲁卡因对中枢或外周神经冲动和传导均有明显的阻断作用［2］，临床上常用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、阻滞麻醉、腰椎麻醉以及局部封闭疗法等。近年来，随着对普鲁卡因药理作用的不断深入研究，发现其不仅可以作为局麻药，而且在临床其他学科也有着广泛应用，如支气管哮喘、腹型过敏性紫癜、大咳血、瘙痒症、神经官能症、胃肠绞痛等。此外，普鲁卡因在肝癌、胃癌、结肠癌、白血病等癌症治疗中也取得了一定的疗效［2］。

目前，普鲁卡因的制备方法主要有对硝基苯甲酰氯法、氯代乙酯法、直接酯化法、苯佐卡因法［3-4］。其中，苯佐卡因法较为成熟，此法生产周期短，原料易得。该方法中，硝基的还原步骤使用Fe／HCl还原体系，还原后的苯佐卡因不溶于水，与铁泥难以分离，往往需用有机溶剂提取分离，后处理繁琐且还原收率低，有待改进。

Fe3O4磁性纳米粒在生物医药、材料、有机合成等领域得到较广泛应用［5-9］。2011年，Seyoung Kim等报道了超顺磁Fe3O4纳米粒催化水合肼还原芳硝基化合物［10］。与传统的Fe／HCl还原体系相比，该方法使用易回收的超顺磁Fe3O4纳米粒为催化剂，避免了大量铁泥固体废物的产生，简化了后处理过程，且避免了强酸的使用，仅生成无害的副产物如氮气和水［10］，还原方法环保高效。本研究将该方法应用到普鲁卡因的合成中，可提高药物化学实验教学中普鲁卡因制备的成功率，并且避免了大量固体废物的产生，环保高效，有望应用于工业生产。……