赵 玥，程禄萍，谢保平

（1.赣南医学院药学院2018级本科生；2.赣南医学院心脑血管疾病防治教育部重点实验室，江西 赣州 341000）

透明质酸（Hyaluronic acid，HA）是由D-葡萄糖醛酸和N-乙酰葡糖胺组成的高级多糖，在细胞质内合成，作为细胞外基质（Extracellular matrix，ECM）的组成部分运输到细胞表面［1］。具有良好的生物相容性、无毒性、非免疫原性、生物降解性，可与细胞表面特定受体结合，在眼睛、关节和心脏瓣膜中含量丰富，是一种强大的抗氧化剂［2］。有研究表明不同分子量的HA 具有不同的细胞活性，高分子量HA（＞1 450 kDa）抑制细胞吞噬作用，低分子量HA（＜450 kDa）上调基质金属蛋白酶基因、炎症因子和血管生成因子的表达［1，3］，HA 分子量和细胞功能的相互关系在癌症中尤为重要［4］。此外，HA 在胚胎发育、干细胞分化、伤口愈合和癌症进展等方面扮演了重要的角色，广泛应用于生物医学研究和临床应用，包括3D 打印生物材料、骨关节炎手术、药物载体、靶向给药等［1］。JONG A 等［5］发现HA 受体CD44在上皮细胞、造血细胞和神经细胞表面低水平表达，但在许多肿瘤细胞中过表达，提示HA 可作为肿瘤细胞靶向给药的载体。本文综述了HA 及其衍生物在药物载体、药物筛选和靶向给药中的应用，为HA在药物研发和临床治疗中的应用提供参考。

1 HA及其衍生物在载药系统中的应用

HA 含有大量的羧基和羟基，在水溶液中能形成分子内和分子间氢键，具有强大的保水作用，可结合自身400倍以上的水，从而增加药物的溶解度。此外，HA 具有良好的生物相容性和降解性。HA 及其衍生物可作为药物的缓释载体，增加药物的摄取、靶向肿瘤药物、延缓药物释放和延长药效等多方面的作用，可用于递送蛋白质、核酸和小分子化合物等药物［6-7］。……