贺倩倩 苗 双 黄莹洁 李 敏 满玉清 宫凯凯

1 滨州医学院药学院 山东 烟台 264003；2 滨州医学院附属医院肿瘤研究实验室 山东 滨州 256603；3 滨州医学院附属医院药学部 山东 滨州 256603；4 滨州医学院附属医院疼痛科 山东 滨州 256603

海洋来源的次级代谢产物多具有多样性的化学结构和显著的生物活性，是药物开发的重要源泉。截止到2018年，大约有28 600个新化合物从海洋中分离得到，其中海绵来源的大约占30%[1-2]。海绵来源的先导化合物多具有很好的成药前景，目前在被FDA批准的12个海洋药物中，海绵占据了3个，分别为治疗白血病的阿糖胞苷[3]、抗病毒的阿糖腺苷和抗肿瘤的甲磺酸艾日布林[4]。除此之外，海绵来源的衍生物Gemcitabine[5]、Discodermolide[6]、Hemiasterlin7[7]、PM0601848[8]也已进入临床研究。Aaptos属海绵属于寻常海绵纲(Demospongiae)，韧海绵目(Hadromerida)，皮海绵科(Suberitidae)，已鉴定大约20种[9]。1982年Nakamura等[10]首次对该属进行化学成分的研究，到目前，从该属中共分离得到62个化合物，其中Aaptamine类化合物47个，为该属海绵的特征性成分[11]。Aaptamine类化合物不仅具有多样性的结构，还具有良好的生物活性，如抗肿瘤、抗病毒、抗氧化、抗菌、抗附着、酶抑制等活性[11]。刘彩霞等[12]从海绵Aaptossuberitoides中分离得到一系列具有显著抗肿瘤活性的Aaptamine二聚体类新骨架化合物。本研究对采自中国南海西沙群岛的海绵Aaptossuberitoides进行了初步的化学成分研究。

1 材料与方法

1.1 仪器试剂 Q-Tof-Ultima-Global型质谱仪(美国waters 公司)；DRX-500型核磁共振仪(美国Bruker公司)；Agilent高效液相色谱仪(美国Agilent 公司)；旋转蒸发仪(日本东京理化公司)；ZF-7型暗箱三用紫外分析仪(上海嘉鹏科技有限公司)；BSZ-100自动馏分收集器(上海青浦沪西电子厂)；……