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蟾酥酒制对蟾蜍甾烯含量变化及透皮吸收的影响

2021-03-09李丹丹陈吴越周昊言马宏跃王恒斌狄留庆段金廒

中成药 2021年2期

李丹丹 ,陈吴越 ,周昊言,吕 翔,周 婧∗,马宏跃∗,王恒斌,狄留庆,段金廒

(1.南京中医药大学,江苏省方剂高技术研究重点实验室/江苏省中药资源产业化过程协同创新中心,江苏南京 210023;2.雷允上药业集团有限公司,江苏苏州 215009)

动物药蟾酥含有复杂的化学成分,包括蟾蜍甾烯类、蟾毒色胺类、吲哚生物碱类、甾醇类以及氨基酸、多肽类等成分[1-3]。现代药理学研究表明蟾酥及其活性成分具有抗肿瘤[4-5]、强心[6]、镇痛[7]、抗菌[8]及抗炎[9]等作用,临床常用于恶性肿瘤、心血管等疾病治疗[10-11]。除了口服使用外,蟾酥外用治疗癌痛、疮疡、皮肤感染、带状疱疹疼痛、牙痛等[12-13],历史悠久,特色鲜明,疗效出众。

蟾酥药材多为片酥,临床调剂或者成药制剂前,需要进行炮制(或粉碎)处理。传统炮制方法[14],包括宋代铁上焙焦(《太平圣惠方》 )、酒炖(《妇人良方大全》 );明代有汤浸(《普济方》 )、乳汁制等。目前2020 年版《中国药典》(一部)规定蟾酥粉炮制方法为酒制[15],取蟾酥,捣碎,加白酒浸渍,时常搅动至呈稠膏状,干燥,粉碎。每10 kg 蟾酥,用白酒20 kg[16]。片酥质地坚硬,粉碎困难,古代酒制的主要目的是便于片状蟾酥粉碎,随着现代科技的发展,实际生产中由于酒制方法繁琐,常使用打粉机进行粉碎处理。蟾酥酒制除了便于粉碎外,是否还具有其他方面的功用,目前尚未知晓。考虑到蟾酥中甾烯类成分具有较好的脂溶性,相比水溶性物质更容易透皮吸收,是蟾酥外用的重要功效物质。前期课题组对商品蟾酥含量测定结果显示脂蟾毒配基、沙蟾毒精、华蟾毒它灵、蟾毒它灵、华蟾酥毒基是市售药材及饮片中含量较高的成分。……

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