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熊果酸磷脂复合物纳米结构脂质载体的制备及其体内药动学研究

2021-03-09张艳慧李淑荣

中成药 2021年2期
关键词:结构

张艳慧,丁 玉,李淑荣

(1.黄河科技学院,河南郑州 450005;2.河南中医药大学第一附属医院,河南郑州 450000)

熊果酸属于五环三萜类化合物,主要存在于枇杷叶、熊果果实、女贞叶、毛泡桐叶等植物部位中[1],具有镇静、抗炎、抗氧化、调血脂、抗肿瘤、保肝、抗粥样动脉硬化等多种药理作用[2-5],对人卵巢癌耐顺铂SKOV3/DDP 细胞裸鼠移植瘤具有较好的抑制活性[6],其机制可能与抑制抗凋亡因子Bcl-2 表达有关,故备受科研工作者的关注[7-8]。但熊果酸溶解性较差[9],口服生物利用度较低,限制了其药效的充分发挥及在医学领域中的应用。

磷脂复合物是药物和磷脂在一定条件下通过氢键、范德华力等形式结合而成一种复合物[10-11],可改善药物溶解性能,并促进其吸收,提高其生物利用度,但它易受胃肠道酶解、pH 等因素的影响,使得生物利用度提高程度有限[12]。纳米结构脂质载体是在固体脂质纳米粒基础上发展起来的一种新剂型,具有稳定性好、载药量高等优势,将磷脂复合物包裹于其中时可对前者提供保护作用,从而增加其稳定性。因此,本实验制备熊果酸磷脂复合物纳米结构脂质载体,并考察其体内药动学,以期为相关研究提供参考。

1 材料

1.1 仪器 Agilent 1260/6310 型高效液相色谱-质谱联用仪(美国Agilent 公司);AB265-S/FACT 型电子天平[梅特勒托利多仪器(上海)有限公司];85-2 型数显恒温磁力搅拌器(常州市亿能实验仪器厂);SHZ-82 型空气恒温台式振荡器(常州金坛良友仪器有限公司);JC-S12/S24 型水浴氮吹仪(青岛聚创世纪环保科技有限公司);……

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