隋 怡，滕明刚，罗国勇，柴慧芳，龙 毅，杨武德

基于NaCl重吸收抑制作用的石韦利尿活性成分筛选

隋 怡，滕明刚，罗国勇，柴慧芳，龙 毅，杨武德*

贵州中医药大学，贵州 贵阳 550025

建立基于抑制NaCl重吸收作用的利尿药物体外筛选模型，研究21个从石韦中分离的化合物的利尿活性，并通过体内实验进行验证。采用犬肾小管上皮细胞MDCK对石韦中21个化合物进行体外利尿活性筛选，确定NaCl体外转运实验的最佳NaCl剂量；将MDCK细胞接种于Transwell小室内，设置对照组、石韦化合物（100 μmol/L）组、氢氯噻嗪（100 μmol/L）组，给药孵育24 h后，加入NaCl溶液（15 mg/mL），于30 min、2 h、4 h分别取Transwell下室培养液，检测Cl−和Na＋吸光度。昆明小鼠随机分为对照组、绿原酸甲酯（10 mg/kg）组、山柰酚（10 mg/kg）组、氢氯噻嗪（10 mg/kg）组，给予药物干预5 d后，检测各组小鼠5 h内的尿量。与对照组比较，加入NaCl 30 min，氢氯噻嗪组MDCK细胞Cl−和Na＋水平显著降低（＜0.05），绿原酸甲酯组MDCK细胞Na＋水平显著降低（＜0.05）；加入NaCl 2 h，绿原酸甲酯组MDCK细胞Cl−水平显著降低（＜0.05）。与对照组比较，绿原酸甲酯组和氢氯噻嗪组小鼠给药后5 h内的总尿量显著增加（＜0.05）；氢氯噻嗪组和绿原酸甲酯组小鼠尿量峰值分别为给药后1.5、2.5 h，随后尿量均呈下降趋势。绿原酸甲酯可抑制肾小管氯化钠转运，对小鼠具有利尿作用，是石韦中的利尿活性成分。

活性筛选；利尿；石韦；绿原酸甲酯；重吸收

利尿药是一类能够促进机体水分排出从而使尿量增加的药物，临床上常用于治疗水肿、高血压等[1]。石韦为水龙骨科植物庐山石韦(Bak.) Ching、石韦(Thunb.) Farwell或有柄石韦(Christ) Ching的干燥叶，具有利尿通淋、清肺止咳、凉血止血的功效，主治热淋、血淋、石淋等症[2]。……