程佳慧，赵 强，张 领，刘喜纲

（河北省中药研究与开发重点实验室/承德医学院中药研究所，河北承德 067000）

水飞蓟素（silymarin, SM）是提取自菊科植物水飞蓟果实和种子的混合物，水飞蓟宾为主要的活性成分[1-2]。SM具有抗炎、抗氧化作用，对肝癌、乳腺癌和宫颈癌等也表现出抑制作用[3-4]。SM属于BCS II类药物，其较差的溶解性是生物利用度低的主要原因[5]，为了解决这一问题，研究者将其制成纳米混悬剂[6]、环糊精包合物[7]、微丸[8]及固体分散体（solid dispersions, SD）[9-10]等。固体分散技术是一种简单有效的改善药物溶解度的方法，同时可作为中间体制成多种剂型。

目前报道水飞蓟素固体分散体（silymarin solid dispersion, SM-SD）常用的载体有F68、PVPk30[7]、PEG6000[11]等，聚乙烯己内酰胺－聚乙酸乙烯酯－聚乙二醇接枝共聚物（Soluplus）是一种两亲性非离子型聚合物，与不含疏水基团的亲水聚合物相比，Soluplus具有良好润湿性的同时还可形成胶束增加药物溶解度，口服后受胃肠道pH变化的影响较小，是制备固体分散体的新型载体[12]。本实验以Soluplus为载体制备SM-SD，优化其制备工艺，并进行物相表征，为SM剂型的研究提供参考。

1 仪器与试剂

SM原料药（上海士锋生物科技有限公司，批号:16051227）；水飞蓟宾标准品（成都普菲德生物技术有限公司，批号:170503）；Soluplus（巴斯夫股份公司）；试剂均为分析纯。

AG-254电子分析天平（瑞士梅特勒-托利多公司）；8453 UV-VIS分光光度计（HP-Agilent公司）；NETZSCH STA 449F3热分析仪（德国耐驰公司）；RC806溶出试验仪（天津市天大天发科技有限公司）；Nicolet 6700红外光谱仪（美国Thermo Nicolet公司）；气浴恒温振荡器HZQ-C（金坛市天竟实验仪器厂）；SU8020扫描电镜（日本日立有限公司）；……