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表没食子儿茶素没食子酸酯二元醇脂质体的制备及体外透皮性质研究

2021-01-27吕成志于绪东

实用皮肤病学杂志 2020年6期

宋 娟,吕成志,王 栋,丁 峰,于绪东

表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)是绿茶提取物茶多酚的主要活性成分,约占儿茶素总含量的80%[1]。研究表明,EGCG对白癜风、紫外线辐射、银屑病、痤疮、保健美容等多种皮肤科疾病有效[2-5]。然而EGCG结构中B环上C3',C4'和C5'上的羟基及C环上C3位的没食子酸极易在光照、高温、碱性等条件下发生氧化、聚合、缩合等变化,导致其体内外分解快速,稳定性较差。且EGCG较强的水溶性致使其皮肤渗透性差,进一步限制了其在皮肤病治疗中的应用[6-8]。

二元醇脂质体(binary ethosome)是对乙醇脂质体改进后得到的一种新型的经皮给药载体,采用二元醇相(包括乙醇和丙二醇)代替单纯的乙醇制备的二元醇脂质体,具有生物相容性好、制备工艺简单、性质稳定、皮肤渗透性及滞留性强等特点[9-11]。因此,笔者采用乙醇和丙二醇组成的混合醇代替单纯的乙醇首次制备了EGCG二元醇脂质体(EGCG-EL),并对EGCG-EL的体外透皮性质进行考察。

1 材料

1.1 仪器

Waters 高效液相色谱仪(1525 Binary泵、2487 UV检测器、Breeze 色谱工作站,美国 Waters 公司);TK-12A 型 Franz 扩散池(上海锴凯科技贸易有限公司);BS110S型电子天平(赛多利斯科学仪器有限公司);JY92-II 型超声波细胞粉碎机(宁波新芝科器研究所);LP 220S型电子天平(赛多利斯科学仪器有限公司);Nano ZS90 粒度仪(英国Malvern 公司);DF-101S集热式磁力加热搅拌器(中国金坛市医疗仪器厂)。

1.2 试剂

EGCG原料(杭州禾田生物科技有限公司,纯度95%);EGCG对照品(上海友思生物技术有限公司,纯度>98%);大豆卵磷脂(北京奥博星生物技术有限公司);丙二醇(湖南尔康高科药业有限公司);……

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