陈海兰，许少华，徐伟，沙玫

(福建中医药大学药学院，福建 福州 350122)

雷公藤红素是福建特色药材雷公藤(TripterygiumwilfordiiHook.f.)的主要活性成分之一，属于木栓烷型五环三萜，具有广泛的药理活性[1]。2007年被国际顶级期刊《Cell》杂志列为最有可能发展为药物的5种天然产物之一[2]。其中，2015年哈佛大学Umut Ozcan团队《Cell》报道研究发现雷公藤红素可以通过提升瘦素的敏感性，降低进食量，显著降低肥胖老鼠的体重，成为极具潜力的减肥新药，使其备受关注[3]。另外雷公藤红素还具有抗类风湿性关节炎、抗肿瘤、抗氧化、神经元保护、降血糖等药理活性。

天然产物及其衍生物是新药开发的重要来源，因此研究者们以雷公藤红素为母核进行大量化学结构修饰研究，并结合活性筛选，以期发现活性更为突出的候选化合物，并对雷公藤红素的化学修饰衍生物及其药物用途进行专利保护[4]。雷公藤红素及其衍生物的药理作用及结构修饰研究成为目前关注的热点。本文对此进行综述，为雷公藤红素的深入研究提供参考。

1 雷公藤红素的药理活性研究

1.1 抗肿瘤活性 雷公藤红素对胰腺癌、肺癌、卵巢癌、肝癌、胃癌、白血病、结肠癌、乳腺癌等多种癌细胞具有抑制作用。自2006年Yang等[5]首次报道了雷公藤红素可以诱导前列腺癌细胞凋亡，引发了对雷公藤红素抗癌机制的研究。

1.1.1 抗胰腺癌 雷公藤红素能通过下调趋化因子受体CXCR4的表达来抑制结肠癌和胰腺癌细胞的侵袭，具有用于治疗胰腺癌的潜在价值[6]。Chakravarthy 等[7]研究发现，4E-BP1在TRAIL和雷公藤红素共同引起人胰腺肿瘤细胞凋亡的机制中起关键作用。……