刘君如，张炯哲，杜 丹，苗延青，尤 静，杨黎燕

(西安医学院 药学院，陕西 西安 710021)

盐酸环丙沙星(Ciprofloxacin hydrochloride，Cip)是第3代喹诺酮类抗菌药物的代表，抗菌作用强、抗菌谱广、价格低廉、适用广泛，对耐药绿脓杆菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、肺炎军团菌、产青霉素酶淋球菌和产酶流感杆菌等有效，一些对第三代头孢菌素、氨基甙类等耐药的革兰阴性和阳性菌对该品仍表现出敏感[1-2]。中国抗生素使用量大，2013年抗生素使用量为162 kt，约占世界用量的50%[3]，近年来，喹诺酮类药物的滥用，使得其耐受性增加[4]。为了提高盐酸环丙沙星的抗菌性、降低刺激性和毒性及不良反应，寻找新型药物载体成为需要研究的问题。

β-环糊精聚合物微球(β-CDP)是β-环糊精(β-CD)经高分子化后的一种衍生物，既保持了β-CD包合、缓释及催化能力，又通过对其结构进行高分子化提高了其抗酸、抗碱和抗酶性等，在体内也有较好的变形性和生物相容性，作为药物载体可有效提高药物稳定性和生物利用度[5-7]。目前已制备的β-CDP在结构上、机械强度上的不足使得载药微球的制备在稳定性等方面还需不断进行改进研究[8]。探讨制备稳定性更好，载药性、释药性能更强的载药聚合物微球，对发挥其在现代药物制剂技术中的更大的作用，以及扩大其在其他应用领域的应用都有着重要的意义。

以β-CD为原料，环氧氯丙烷(ECH)为交联剂，反相乳液聚合制备β-CDP，以盐酸环丙沙星为模型药物，共沉淀法得到载药环糊精聚合物微球(Cip-β-CDP)，以最佳w(溶媒)、投料比m(盐酸环丙沙星)∶m(β-CDP)、反应时间、反应温度为单因素，以包封率、载药率、结合综合评分考察制备Cip-β-CDP的条件，并初步考察其缓释性能。……