马云飞

摘要：苯基哌嗪、喹啉均为医药领域中新药研发常用的化合结构，这些结构也被证实具有广泛的生物活性。本文简单的介绍三种N-苯基哌嗪喹啉类衍生物的设计与合成方法，尝试将杂环、亚胺、噁二唑啉作为合成的中间体，赋予目标合成物更多的生物活性。

关键词：N-苯基哌嗪喹啉类衍生物;药物合成;路线设计

【中图分类号】 R947    【文献标识码】 A      【文章编号】2107-2306（2021）17--01

N-苯基哌嗪是有机药物合成中一类重要的药物中间体，具有生物活性化合物额重要组成部分，含有N-苯基哌嗪的化合物在调节神经类活动、抗病毒方面有独特的药物生物活性。当前，在抗菌、抗癌、抗肺结核等药物合成广泛应用了N-苯基哌嗪[1]。喹啉是一个芳香杂环有机化合物，性质活泼，可以发生氧化、氢化等化学反应，衍生物众多，以盐酸地布卡因、奎宁为代表的奎琳衍生物药物，至今仍在临床得到广泛的应用。本文尝试探讨新型N-苯基哌嗪喹啉类衍生物的合成策略。

1 合成思路一

采用杂环合成，二环、三环衍生物具有复杂的生物活性。比较著名的是含N和S的七元杂环，主要用于抗菌、抗HIV、钙离子拮抗剂、止痛剂等新药的合成，如地尔硫卓。目前，对于1，5-苯并硫氮杂卓衍生物，开始成为新药合成的研究重点，主要被作为药物合成中间体，如磷酸氯喹、盐酸地布卡因、喹碘仿、双碘喹啉、克泻痢宁等。可尝试将喹啉环引入到1，5-苯并硫氮杂母核中，有望获得新药。具体的思路：首先，采用苯基哌嗪取代氯原子，获得一个新的基团，将下一步反应定位在醛基;再次，进行羟醛缩合反应，其中芳酮的羧基和醛基发生脱水缩合。……