陈永， 郭贝， 马超， 陈祖兴， 杨桂春

(湖北大学化学化工学院， 湖北 武汉 430062)

0 引言

近二十年来，烯丙基衍生物参与的共轭加成反应得到了广泛的研究[1-5].特别是α,β-不饱和羰基化合物的1,2-或1,4-烯丙基化反应报道较多，官能团化得到的这类衍生物通常对生理活性物质的合成具有重要的价值[6].然而，目前对于1,6-烯丙基化反应的报道却相对较少，尤其是廉价的铁Lewis酸催化的1,6-共轭烯丙基化反应合成二芳基甲烷衍生物仍在探索中.二芳基甲烷衍生物是一类具有生物活性的化合物.例如具有抗过敏效果的盐酸西替利嗪等组胺H1受体拮抗剂[7-8]、具有消炎效果的Peperomin[9-10]、拟安替比林[11-12]、非特异性磷酸二酯酶(PDEs)抑制剂CDP-840[13-14]、淋巴细胞表面蛋白CD26(DPP-IV)抑制剂[15]等分子均具有这类结构.因此，发展简便高效的合成二芳基甲烷衍生物的方法在药物合成方面具有重要意义.

含对亚甲基苯醌(p-QMs)骨架的化合物广泛存在于药物分子和天然产物中，具有一定生物活性.例如，具有抗菌活性的屈挠杆菌的代谢物Elansolid A2[16]；从海绵中分离提取出来的对念珠菌、毛癣菌和革兰氏阳性菌等具有抑制活性的Puupehenone[17-18]；从黄檀心材中提取出来可用于各种物质的着色的紫色色素Neocandenatone[19]；从真菌的培养液中分离出具有显著细胞毒性和抗真菌活性的UPA0044[20]；从紫红链霉菌中分离的可作为受体拮抗剂和抗骨质疏松药物的聚酮化合物Kendomycin[21]；在海绵中提取的对端粒酶具有抑制活性的生物碱Dictyodendrins E[22]等分子均包含p-QMs骨架.因此，这类化合物在药物合成中应用价值很高[23].另外，p-QMs类化合物具有大共轭的亚甲基-环己二烯酮骨架结构，能够很好地控制反应的1,6-区域选择性，因此可以作为一个优良的1,6-共轭加成反应的电子受体；……