夏海梅 周志宏 刘因华 赵远

摘要：青刺尖具有调节血脂的药理作用，但其调节血脂作用的化学成分及作用机制尚未明确。通过收集整理青刺尖中黄酮类主要成分脂质代谢相关文献，为研究相关领域的同行提供研究思路。

关键词：青刺尖，黄酮，脂代谢

中图分类号：R29 文献标志码：A 文章编号：1007-2349（2020）09-0087-03

青刺尖（Prinsepia utilis Royle），蔷薇科扁核木属落叶灌木，别名扁核木、枪刺果、打油果（曲靖）、鸡蛋果（云南）等[1]。主要分布云南、贵州、四川、西藏等地[2]。青刺尖始载于《滇南本草》[3]，曰：“性散寒，味苦。”《云南天然藥物图鉴》[4]记载性味，苦、辛、凉，在《贵州中草药》、《中药大辞典》、《云南民族药志》中也有记载。青刺尖根、茎、叶、果实均可入药，我省纳西族、白族、彝族、普米族、苗族等少数民族中已有上千年的应用历史，嫩叶水煎用于治疗咽喉炎、发热、牙痛、外痔出血、疮痈肿等[2]。青刺尖为云南省滇西北特色生物资源，野生栽培均有，资源丰富，价廉易得。

黄酮类化合物生物活性显著，可调节血脂，降低胆固醇，应用于防治心血管类疾病和抗氧化。大量研究表明[5]，黄酮类化合物可通过抑制巨噬细胞的浸润、调节信号转导及抗氧化等途径抑制肥胖相关炎症，并降低与其相关慢性疾病的发生风险。青刺尖中黄酮含量丰富[6-12]，目前，国内外对青刺尖中黄酮类成分的药理研究较少，本文对青刺尖中黄酮类主要成分的药理研究进展进行综述，为研究该领域的学者提供参考。

最先从扁核木属植物中分离出黄酮类成分主要有3个：左旋 - 表儿茶精（L - epicatechin）[13]、槲皮素（quercetin）和山柰酚（kaempferol）。后杨慧[14]从扁核木果中提取出槲皮素（Ⅰ），圣草酚（Ⅱ），山奈酚（Ⅲ），（+）-儿茶素（Ⅳ）四个黄酮类化合物;有学者[8]从扁核木植物中分离出黄酮类成分15个，确定化学成分10个，其中以圣草酚含量最高，2.0kg的青刺尖果经有机溶剂萃取后得乙酸乙酯层浸膏64.9 g，分离出圣草酚21.1 mg。山奈酚、槲皮素、（+）-儿茶素含量较高，分别为18.4 mg，16.2 mg，15.2 mg。

1 圣草酚

圣草酚为一种可食用的天然黄酮，属二氢黄酮类化合物。文献报道[15-16]，经体内外实验研究发现，圣草酚可通过 cAMP/PKA途径调控胰岛素的分泌。Zhang等[17]发现，在高糖条件下，圣草酚可通过激活PI3K/Akt途径改善胰岛素抵抗。有学者[18]研究了圣草酚对高脂饮食诱导肥胖小鼠的减肥效应及机制，发现圣草酚可显著改善了小鼠血脂异常和肥胖，其机制可能是下调脂肪生成相关基因的表达，如白色脂肪组织中脂蛋白酯酶LPL、脂肪酸合成酶FAS，促进了粪便中脂质的排泄。同时，圣草酚还能改善了肝脏脂肪变性，抑制了肝糖异生改善胰岛素抵抗。有研究提示[19]，圣草酚和绿茶提取物同时作用于高糖高脂饮食小鼠，可以有效降低小鼠的胆固醇水平，其中对于低密度脂蛋白的作用较为明显。圣草酚可改善胰岛素抵抗，有效调节脂质代谢水平，可有效用于脂质代谢及心血管疾病的研究中。

2 山奈酚

山萘酚是一种饮食性黄烷醇，可调节细胞脂质和葡萄糖的代谢。研究显示[20]，经山奈酚治疗，高脂饮食诱导的肥胖小鼠体重、肝脏重量、血糖、血清胆固醇和甘油三酸酯水平增加减缓，使高脂饮食组小鼠的肠道微生物水平维持与正常组几乎相同水平。由此可知，山萘酚可以通过调节肠道微生物群和减轻胰岛素抵抗预防高脂饮食小鼠的肥胖。姜悦[21]研究显示，山奈酚衍生物C7通过激活蛋白激酶（AMPK）促进3T3-L1脂肪细胞的脂肪水解。二氢山奈酚衍生物可通过调控AMPK/PGC-1α信号通路抑制高脂诱导的骨骼肌脂质沉积，进而改善胰岛素抵抗[22]。由以上可知，山奈酚可调节脂质代谢，其机制可能与改善胰岛素抵抗和肠道微环境相关。

3 槲皮素

Diahann J等[23]研究发现，槲皮素部分通过激活高脂饮食大鼠的脂肪生成来减轻脂肪肥大。食用富含槲皮素的饮食有助于抵消高脂饮食引起的脂肪功能障碍引起的负面影响。蒋曦媛等[24]研究提示，在高糖环境下，槲皮素干预可减少肾小管上皮细胞内脂质沉积，降低细胞内胆固醇含量，其作用机制可能是通过抑制SCAP-SREBP2-LDLr通路实现。陈昭等[25]发现，槲皮素可能是蜂胶影响PXR/CYP3A4通路调控血脂的质量标志物之一，具有抑制相关靶标表达，进而调节血脂水平的活性。研究发现，糖尿病肥胖大鼠经槲皮素治疗8周后，TC、FFA、Tg，LDL-C含量明显降低，HDL-C含量显著增高，FBg，FINS含量明显降低。由此提示，槲皮素能够有降低糖尿病肥胖大鼠血糖，调节胆固醇、调节血脂紊乱[26]。韩春燕[27]研究结果显示，槲皮素可有效调节胰岛素分泌，调节血脂，上调瘦素以及脂联素的表达，激活PI3K/PKB信号通路改善脂质代谢，减少腹部的脂肪沉积。

4 儿茶素

儿茶素主要应用于抗氧化、延缓衰老、控制肥胖，抗菌等。在调节脂质代谢方面，研究结果提示，儿茶素可能是通过降低胆固醇代谢相关基因NPC1L1及SREBP-2 的mRNA和蛋白表达来减少Caco-2细胞摄取胆固醇及蓄积[28]。寇艳波等[29]研究发现，儿茶素能够抑制脂肪前体细胞3T3-L1的增殖，抑制脂滴的形成，抑制白色脂肪细胞中Pparγ、p-HSL、Perilipin 1的表达，但不影响米黄色脂肪细胞中Prdm16、Ucp1的表达。儿茶素还能以剂量依赖性抑制3T3-L1前脂肪细胞分化，抵抗肥胖[30]。儿茶素被认为是绿茶提取物的大部分生物活性物质，脂联素是绿茶提取物在小鼠皮下白色脂肪中诱导适应性产热和褐变的关键直接信号[31]。给予富含儿茶素的抹茶提取物，显著降低高脂饮食诱导肥胖小鼠体重上升、体内脂质积累、脂肪细胞增大、血糖血脂升高和炎症细胞因子增加，TLR4/MyD88通路信号是抹茶抑制高脂饮食诱导的肝脏炎症反应的潜在作用靶点[32]。

5 小結

现代药理研究显示，青刺尖具有抗炎、抗肿瘤、免疫抑制、降血糖、调节血脂、抗氧化、抑制血小板聚集等作用，这些作用可能与所含黄酮类成分有关，但相关机理机制及量效关系有待进一步研究。有报道提示，青刺尖茶汤可控制高脂血症小鼠体重的增加、降低肝脏指数的作用，有效降低血清4项血脂指标[33]。青刺尖具有调节血脂的生物活性，但其调节血脂作用的化学成分及作用机制尚未明确。目前关于青刺尖调节脂代谢相关研究较少，其发挥药效的有效部位尚未明确，且仅停留在有效性初步研究阶段，尚未见其机制研究报道。基于青刺尖为绿色天然药物，资源丰富，且其黄酮含量较高，可对其进一步深入药理实验研究，为心血管疾病的预防治疗提供更多的选择。

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（收稿日期：2020-06-04）