贺薏帆

摘要：经皮给药系统（TDDS）是一种无创伤性给药方式的新剂型。不同结构类型的TDDS具有不同的释药模式。根据药物的不同特点可选择不同的促透技术，常用的促进透皮吸收技术有化学渗透促进剂、离子导入、电穿孔、超声导入、微针等物理化学和药剂学方法。已上市的数十种TDDS在临床应用中均取得了很好的疗效。TDDS将是国内外新药研究的主要方向之一，具有广阔的发展前景。

关键词：经皮给药;促渗技术;评价;应用

一、经皮给药技术体内药物代谢动力学评价

经皮给药技术的评价是经皮给药系统一个非常重要的步骤。由浓度差推动的被动扩散，是经皮给药的最基本方式。一般认为，这一过程可用Fick扩散定律来描述。将皮肤看作是一个均质膜，药物通过皮肤很快被毛细血管吸收进入体循环，因此药物在皮肤内表面的浓度很低，即符合扩散的漏槽条件[1]。药物的透皮吸收不同于其他的吸收过程，药物从给药部位进入到体循环要经过一系列动态过程，因此它的吸收不属于一级动力学，不会出现明显的“峰谷”现象。药物透皮吸收后，在低血药浓度峰值之后，由于SC有很大的贮库作用和较低的运输能力，常接着一个长时期的非常低的血药浓度扩散期，可持续数日之久[2]，了解这一药代动力学特点有助于了解长期局部用药后的积累作用。

（一）体内评价

体内实验时药物扩散通过表皮后即被真皮浅层毛细血管吸收，能真实反映生物效应的变化。……